0026822 - FGÚ 2006 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Mazna, Petr - Berka, K. - Jelínková, Irena - Balík, Aleš - Svoboda, Petr - Obšilová, Veronika - Obšil, T. - Teisinger, Jan
Ligand binding to the human MT2 melatonin receptor: The role of residues in transmembrane domains 3, 6, and 7.
[Vazba ligandu na lidský melatoninový receptor MT2 podtypu: role zbytků v transmembránových doménách 3, 6 a 7.]
Biochemical and Biophysical Research Communications. Roč. 332, č. 3 (2005), s. 726-734. ISSN 0006-291X. E-ISSN 1090-2104
Grant CEP: GA AV ČR(CZ) KJB5011308; GA ČR(CZ) GA309/02/1479; GA ČR(CZ) GA204/03/0714; GA ČR(CZ) GA309/04/0496
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z5011922
Klíčová slova: MT2 melatonin receptor * homology modeling * binding study
Kód oboru RIV: FR - Farmakologie a lékárnická chemie
Impakt faktor: 3.000, rok: 2005

To further explore the mechanism of interaction between melatonin receptors and their ligands, our previously reported homology model of the ligand binding site of the hMT2 receptor was further refined and used to select residues within TM3, TM6 and TM7 potentially important for receptor-ligand interactions. These residues were mutated and binding properties of mutant receptors were characterized. In conclusion, our mutational analysis identified several new residues in in TM6 and TM7 that are essential for ligand binding to the hMT2 receptor

Námi dříve publikovaný homologní model MT2 receptoru byl dále vylepšen a použit pro výběr aminokyselin, jenž by mohly být teoreticky důlžité pro interakci ligand-MT2 receptor. Vybrané zbytky byly zaměněny za strukturně odlišné a dopad těchto záměn byl dále analyzován pomocí vazebných studií. Tyto pokusy vedly k identifikaci několika nových aminokyselin, jenž jsou důležité pro vazbu ligandu na MT2 receptor
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0116996