Výsledky vyhledávání
- 1.0556564 - ÚOCHB 2023 RIV AE eng J - Článek v odborném periodiku
Toman, D. - Jorda, R. - Ajani, Haresh - Kryštof, V. - Cankař, P.
Synthesis of 4-styrylpyrazoles and Evaluation of their Inhibitory Effects on Cyclin-dependent Kinases.
Medicinal Chemistry. Roč. 18, č. 4 (2022), s. 484-496. ISSN 1573-4064. E-ISSN 1875-6638
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: CDK inhibitors * styrylpyrazoles * Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction * Vilsmeier-Haack reaction * CAN508 * K562
Obor OECD: Medicinal chemistry
Impakt faktor: 2.3, rok: 2022
Způsob publikování: Omezený přístup
https://doi.org/10.2174/1573406417666210806095710
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0330725 - 2.0539292 - ÚEB 2021 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Řezníčková, Eva - Tomanová, Monika - Kryštof, Vladimír
Soubor heterocyklických sloučenin inhibujících proteinkinázy FLT3 a CDK.
[Set of purine inhibitors of FLT3-ITD kinase.]
Interní kód: PC-MT-2020 ; 2020
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Ekonomické parametry: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění a rezistenci k dostupným léčivům mají nové protinádorově aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TP01010037
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: inhibitor * FLT3, CDK * kinase
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0316986 - 3.0536623 - ÚŽFG 2021 RIV CZ eng M - Část monografie knihy
Knoblochová, Lucie - Šolc, Petr
Cell cycle regulation in early embryonic development.
Translational Research in Serious Human Diseases. Praha: Academia, 2020 - (Kello, M.; Strnadel, J.; Klempir, J.; Roth, J.; Myslivcová-Fučíková, A.; Hansíková, H.; Kozák, I.), s. 232-237. ISBN 978-80-200-3158-7
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) LO1609; GA ČR(CZ) GA20-27742S
Institucionální podpora: RVO:67985904
Klíčová slova: cell cycle progression * CDK * genomme activation
Obor OECD: Cell biology
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0314370 - 4.0524325 - ÚEB 2021 RIV FR eng J - Článek v odborném periodiku
Said, M. A. - Eldehna, W. M. - Nocentini, A. - Fahim, S. H. - Bonardi, A. - Elgazar, A. A. - Kryštof, Vladimír - Soliman, D. H. - Abdel-Aziz, F.A. - Gratteri, P. - Abou-Seri, S. M. - Supuran, C.T.
Sulfonamide-based ring-fused analogues for CAN508 as novel carbonic anhydrase inhibitors endowed with antitumor activity: Design, synthesis, and in vitro biological evaluation.
European Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 189, MAR 1 (2020), č. článku 112019. ISSN 0223-5234. E-ISSN 1768-3254
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: can508 * carbonic anhydrase inhibitors * CDK inhibitors * Imidazopyrazoles * Molecular docking * Pyrazolopyrimidines
Obor OECD: Oncology
Impakt faktor: 6.514, rok: 2020
Způsob publikování: Open access
http://doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.112019
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0308686Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 2020_Said_EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY_112019.pdf 1 1.6 MB Jiná povolen - 5.0507694 - ÚŽFG 2020 RIV CH eng J - Článek v odborném periodiku
Nováková, M. - Hampl, Marek - Vrábel, D. - Procházka, Jan - Petrezselyová, Silvia - Procházková, Michaela - Sedláček, Radislav - Kavková, M. - Zikmund, T. - Kaiser, J. - Hsien-Chia, J. - Ming-Ji, F. - Buchtová, Marcela - Kohoutek, J.
Mouse Model of Congenital Heart Defects, Dysmorphic Facial Features and Intellectual Developmental Disorders as a Result of Non-functional CDK13.
Frontiers in Cell and Developmental Biology. Roč. 7, AUG 7 (2019), č. článku UNSP 155. ISSN 2296-634X. E-ISSN 2296-634X
Grant CEP: GA MŠMT EF15_003/0000460; GA MŠMT(CZ) LM2015040; GA MŠMT(CZ) LQ1604; GA MŠMT EF16_013/0001789; GA MŠMT(CZ) ED1.1.00/02.0109; GA MŠMT ED2.1.00/19.0395; GA ČR(CZ) GA17-14886S
Institucionální podpora: RVO:67985904 ; RVO:68378050
Klíčová slova: cyclin-dependent kinase (CDK) * cyclin * transcription regulation * development * mouse * cyclin-dependent kinase 13 * cyclin K
Obor OECD: Developmental biology
Impakt faktor: 5.186, rok: 2019
Způsob publikování: Open access
https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fcell.2019.00155/full
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0298679 - 6.0506198 - ÚMG 2020 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Hauge, S. - Macůrek, Libor - Syljuasen, R. G.
p21 limits S phase DNA damage caused by the Wee1 inhibitor MK1775.
Cell Cycle. Roč. 18, č. 8 (2019), s. 834-847. ISSN 1538-4101. E-ISSN 1551-4005
Grant CEP: GA ČR GA17-04742S
Institucionální podpora: RVO:68378050
Klíčová slova: Wee1 kinase * checkpoint kinase inhibition * p21 (Cip1/Waf1) * cancer treatment * DNA damage * CDK activity
Obor OECD: Cell biology
Impakt faktor: 3.699, rok: 2019
Způsob publikování: Open access
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/15384101.2019.1593649
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0297512 - 7.0499799 - ÚEB 2019 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Havlíček, Libor - Šturc, Antonín - Kryštof, Vladimír - Strnad, Miroslav
Soubor pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů inhibujících CDK.
[Set of pyrazolo[4,3-d]pyrimidine inhibitors of CDKs
.]
Interní kód: NH-pyrpyr-2016 ; 2018
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Ekonomické parametry: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění mají nové protinádorově aktivní sloučeniny jako možná léčiva velký tržní potenciál.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TG03010009
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: CDK inhibitor * small molecule * cancer * leukemia
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0291987 - 8.0496501 - ÚEB 2019 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Jorda, Radek - Hendrychová, Denisa - Voller, Jiří - Řezníčková, Eva - Gucký, Tomáš - Kryštof, Vladimír
How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases?
Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 61, č. 20 (2018), s. 9105-9120. ISSN 0022-2623. E-ISSN 1520-4804
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) LO1204; GA ČR GA17-14007S
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: small-molecule inhibitors * metastatic breast-cancer * 1st global approval * thermal shift assay * dna-damage response * in-vitro * androgen receptor * cdk inhibitors * highly potent * 2,6,9-trisubstituted purines
Obor OECD: Oncology
Impakt faktor: 6.054, rok: 2018
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0289264Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 2018_Jorda_JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY_9105.pdf 5 7.3 MB Jiná povolen - 9.0462783 - ÚEB 2017 RIV GB eng J - Článek v odborném periodiku
Wrobel, T.M. - Kielbus, M. - Kaczor, A.A. - Kryštof, Vladimír - Karczmarzyk, Z. - Wysocki, W. - Fruzinski, A. - Król, S. - Grabarska, A. - Stepulak, A. - Matosiuk, D.
Discovery of nitroaryl urea derivatives with antiproliferative properties.
Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. Roč. 31, č. 4 (2016), s. 608-618. ISSN 1475-6366. E-ISSN 1475-6374
Grant CEP: GA ČR(CZ) GA15-15264S
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: Antiproliferative * cancer * CDK inhibitor
Kód oboru RIV: FR - Farmakologie a lékárnická chemie
Impakt faktor: 4.293, rok: 2016
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0262170Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 2016_Wrobel_JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY_608.pdf 0 993.2 KB Jiná povolen - 10.0448652 - ÚEB 2016 RIV GB eng J - Článek v odborném periodiku
Malínková, Veronika - Vylíčil, Jakub - Kryštof, Vladimír
Cyclin-dependent kinase inhibitors for cancer therapy: a patent review (2009-2014).
Expert Opinion on Therapeutic Patents. Roč. 25, č. 9 (2015), s. 953-970. ISSN 1354-3776. E-ISSN 1744-7674
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) LO1204; GA MŠMT(CZ) ED3.1.00/14.0327; GA ČR(CZ) GA15-15264S
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: cancer * CDK * cyclin
Kód oboru RIV: EB - Genetika a molekulární biologie
Impakt faktor: 4.626, rok: 2015
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0250287Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 2015_Malinkova_EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS_953.pdf 3 699.3 KB Jiná povolen