0565593 - ÚMCH 2023 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Kostka, Libor - Šubr, VladimírPolymerní léčivo na bázi hydrofilního polymeru nesoucí oxoderivát lopinaviru.
[Polymer nanomedicine based on hydrophilic polymer carrier of Lopinavir oxo derivative.]
Interní kód: LK772-LD ; 2022
Technické parametry: Vodorozpustný polymerní nosič se skládá z poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)ového kopolymeru s hydrazidem aminohexanové kyseliny. Umí cíleně dopravit do pevného nádoru až 10 hm% léčiva Lopinaviru, aniž by ztratil charakter plně rozpustného systému. Konjugát o velikosti 8 – 12 nm je vhodný pro intravenózní aplikaci, při které v tomto případě nedochází k systémové zátěži organismu. Léčivo je z nosiče uvolňováno pouze v nádorové tkáni díky poklesu hodnoty pH. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Po dopravě léčiva do nádorové tkáně dochází k návratu polymerního nosiče do krve, kde dojde k jeho postupnému vyloučení ledvinami z organizmu. Takže ani při opakovaném podání nedochází k akumulaci polymerního nosiče v organizmu. Osoba pro jednání: Libor Kostka
Ekonomické parametry: Vedlejší účinky klasické chemoterapie v protinádorové terapii, založené na nízkomolekulárních léčivech, mohou vést u pacientů k závažnému poškození organismu způsobujícímu další ekonomické výdaje. Při systémovém podání cytostatika dochází k velmi nízké specifické akumulaci v nádoru. A výraznému postižení zdravých orgánů. Navázáním cytostatika na polymerní nosič dochází k cirkulaci léčiva v neaktivní formě, a tudíž k téměř nulové zátěži zdravých orgánů. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Polymerní léčiva mají výrazně vyšší akumulaci v nádorové tkáni než pouze nízkomolekulární léčivo. Přidanou hodnotou uvedeného systému je tedy zlepšení kvality života pacientů, zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, a tím i ušetření finančních prostředků, vynakládaných ze zdravotního pojištění.
Grant CEP: GA MZd(CZ) NU21-03-00273
Institucionální podpora: RVO:61389013
Klíčová slova: polymer carrier * HPMA * lopinavir
Obor OECD: Polymer science
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0337169
