0539292 - ÚEB 2021 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Řezníčková, Eva - Tomanová, Monika - Kryštof, VladimírSoubor heterocyklických sloučenin inhibujících proteinkinázy FLT3 a CDK.
[Set of purine inhibitors of FLT3-ITD kinase.]
Interní kód: PC-MT-2020 ; 2020
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Ekonomické parametry: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění a rezistenci k dostupným léčivům mají nové protinádorově aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TP01010037
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: inhibitor * FLT3, CDK * kinase
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0316986
