Výsledky vyhledávání
- 1.0574898 - ÚOCHB 2024 RIV NL eng J - Článek v odborném periodiku
Misehe, Mbilo - Matoušová, Marika - Dvořáková, Alexandra - Hercík, Kamil - Škach, Kryštof - Chalupská, Dominika - Dejmek, Milan - Šála, Michal - Hájek, Miroslav - Bouřa, Evžen - Mertlíková-Kaiserová, Helena - Nencka, Radim
Exploring positions 6 and 7 of a quinazoline-based scaffold leads to changes in selectivity and potency towards RIPK2/3 kinases.
European Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 260, November (2023), č. článku 115717. ISSN 0223-5234. E-ISSN 1768-3254
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) LX22NPO5103; GA MZd(CZ) NU20-05-00472
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: kinase inhibitor * quinazoline derivatives * RIPK2 * NOD * inflammation * RIPK3
Obor OECD: Medicinal chemistry
Impakt faktor: 6.7, rok: 2022
Způsob publikování: Open access
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115717
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0344824Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 10.1016j.ejmech.2023.115717.pdf 0 4.4 MB Vydavatelský postprint povolen - 2.0565623 - ÚEB 2023 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Dvořáková, Marcela
Soubor chinozolinových derivátů selektivně inhibujících cyclooxygenázu-1.
[Set of quinazoline derivatives that selectively inhibit cyclooxygenase-1.]
Interní kód: PC-MT-2020 ; 2022
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, a HRMS. Čistota byla ověřena pomocí UPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními lidskými nebo ovčími enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro cyclooxygenázu-1 (COX-1) a cyclooxygenázu-2 (COX-2), které deklarují nanomolární aktivitu a selektivitu vůči COX-1. In vitro účinnost na buňkách byla ověřována pomocí měření buněčné viability po 72h. Stanoveny byly základní parametry ADME/T, v nichž sloučeniny vykázaly vysokou stabilitu.
Ekonomické parametry: Vzhledem k vysokému výskytu nádorových onemocnění a vzniku rezistence vůči dostupným léčivům mají nové protinádorově-aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TP01010037
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: inhibitor * quinazoline * cyclooxygenase-1
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0337138 - 3.0562658 - ÚOCHB 2023 RIV GB eng J - Článek v odborném periodiku
Misehe, Mbilo - Klíma, Martin - Matoušová, Marika - Chalupská, Dominika - Dejmek, Milan - Šála, Michal - Mertlíková-Kaiserová, Helena - Bouřa, Evžen - Nencka, Radim
Structure-based design and modular synthesis of novel PI4K class II inhibitors bearing a 4-aminoquinazoline scaffold.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. Roč. 76, November (2022), č. článku 129010. ISSN 0960-894X. E-ISSN 1464-3405
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) EF16_019/0000729; GA MZd(CZ) NU20-05-00472
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: phosphatidylinositol 4-kinase class II * PI4K2A inhibitor * quinazoline derivative * SAR investigation * ATP-binding site
Obor OECD: Biochemistry and molecular biology
Impakt faktor: 2.7, rok: 2022
Způsob publikování: Omezený přístup
https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2022.129010
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0334914
Vědecká data: PDB - 4.0552130 - ÚOCHB 2022 RIV kor P - Patentový dokument
Jansa, Petr - Šimon, Petr - Lansdon, E. - Hu, Y. E. - Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Mackman, R.
HIV를 치료하는데 사용되는 퀴나졸린 유도체.
[Quinazoline derivatives used to treat HIV.]
2021. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 11.08.2021. Číslo patentu: KR102288855
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/patent/search/family/055305044/publication/KR102288855B1?q=KR2288855
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0327279 - 5.0547414 - ÚEB 2022 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Dvořáková, Marcela - Langhansová, Lenka - Temml, V. - Pavičić, Antonio - Vaněk, Tomáš - Landa, Přemysl
Synthesis, Inhibitory Activity, and in Silico Modeling of Selective COX-1 Inhibitors with a Quinazoline Core.
ACS Medicinal Chemistry Letters. Roč. 12, č. 4 (2021), s. 610-616. ISSN 1948-5875
Grant CEP: GA MŠMT(CZ) LTC17048
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: Cyclooxygenase * docking * inhibitor * quinazoline * selectivity
Obor OECD: Organic chemistry
Impakt faktor: 4.632, rok: 2021
Způsob publikování: Open access
http://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.1c00004
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0323654Název souboru Staženo Velikost Komentář Verze Přístup 2021_Dvorakova_ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS_610.pdf 1 4.9 MB Jiná povolen - 6.0534505 - ÚOCHB 2021 RIV eng P - Patentový dokument
Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Hu, Y. E. - Jansa, Petr - Lansdon, E. - Mackman, R. - Šimon, Petr
Quinazoline compounds.
2019. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 19.02.2019. Číslo patentu: US10206926
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=10206926B2&KC=B2&FT=D&ND=4&date=20190219&DB=&locale=en_EP
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0312841 - 7.0534384 - ÚOCHB 2021 RIV chi P - Patentový dokument
Jansa, Petr - Šimon, Petr - Lansdon, E. - Hu, Y. E. - Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Mackman, R.
喹唑啉化合物.
[Quinazoline compounds.]
2020. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 21.07.2020. Číslo patentu: TWI699355
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=TW&NR=I699355B&KC=B&FT=D&ND=4&date=20200721&DB=&locale=en_EP
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0312833 - 8.0534281 - ÚOCHB 2021 RIV spa P - Patentový dokument
Mackman, R. - Jansa, Petr - Hu, Y. E. - Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Lansdon, E. - Šimon, Petr
Derivados de quinazolina usados para tratar el virus de inmunodeficiencia humana (VIH).
[Quinazoline derivatives used to treat HIV.]
2019. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 27.08.2019. Číslo patentu: MX367574
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?FT=D&date=20190827&DB=&locale=en_EP&CC=MX&NR=367574B&KC=B&ND=4
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0312554 - 9.0534256 - ÚOCHB 2021 RIV kor P - Patentový dokument
Jansa, Petr - Šimon, Petr - Lansdon, E. - Hu, Y. E. - Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Mackman, R.
HIV를 치료하는데 사용되는 퀴나졸린 유도체.
[Quinazoline derivatives used to treat HIV.]
2019. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 28.11.2019. Číslo patentu: KR102049476
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?FT=D&date=20191128&DB=&locale=en_EP&CC=KR&NR=102049476B1&KC=B1&ND=5
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0312553 - 10.0534243 - ÚOCHB 2021 RIV chi P - Patentový dokument
Jansa, Petr - Šimon, Petr - Lansdon, E. - Hu, Y. E. - Baszczyňski, Ondřej - Dejmek, Milan - Mackman, R.
用于治疗HIV的喹唑啉衍生物.
[Quinazoline derivatives used to treat HIV.]
2020. Vlastník: Gilead Sciences, Inc. - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 19.05.2020. Číslo patentu: CN107278201
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: quinazoline * reverse transcriptase * antiviral * NNRTI
Obor OECD: Organic chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?FT=D&date=20200519&DB=&locale=en_EP&CC=CN&NR=107278201B&KC=B&ND=4
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0312543