0566383 - ÚMCH 2023 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Frejková, Markéta - Randárová, Eva - Etrych, TomášPolymerní konjugát hydrazidu kyseliny salicylové s řízeným uvolňováním léčiva pro léčbu zánětlivých onemocnění.
[Salicyloyl hydrazide enriched polymer conjugate with controlled release for the treatment of inflammatory diseases.]
Interní kód: MB295 ; 2022
Technické parametry: Polymerní protizánětlivé léčivo je složeno z polymerního nosiče na bázi vodorozpustného N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidového kopolymeru a hydrazidu kyseliny salicylové jako protizánětlivého léčiva. Polymerní nosič obsahuje keto skupiny, které slouží k navázání hydrazidu salicylové kyseliny za vzniku pH-senzitivní hydrazonové vazby. Takto vzniklé polymerní protizánětlivé léčivo obsahuje kolem 4 hm.% léčiva a díky své velikosti 25-30 kDa je bezpečně vylučitelný z organismu. Díky velké molekulové hmotnosti polymerního léčiva oproti léčivu nízkomolekulárnímu dochází k prodloužené cirkulaci v organismu a zabrání se tak předčasné eliminaci léčiva z těla. Velká molekulová hmotnost a vlastnosti zánětlivé tkáně dále umožňují zvýšenou akumulaci v oblasti zánětu, kde poté dojde vlivem změny pH k uvolnění navázaného léčiva a následného vyloučení polymerního nosiče z organismu. Tyto vlastnosti polymerního léčiva umožní efektivní léčbu za použití menšího množstvím léčiva se sníženou pravděpodobností vedlejších účinků. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, vedoucí Oddělení biolékařských polymerů
Ekonomické parametry: Zánětlivá onemocnění, ať už lokální, či systémová, představují velký medicínský i socioekonomický problém v celosvětové populaci. Až život ohrožující situace může nastat v případě, kdy je pacient postižen systémovým zánětem např. po operaci, a běžná antiflogistika selhávají. Pomoci by mohla nová polymerní protizánětlivá léčiva, která mají řadu výhod ve srovnání s nízkomolekulárními léčivy, a to zejména prodlouženou cirkulaci léčiva v organismu, možnost akumulace přímo v místě zánětu a často s tím související nižší dávkování léčiva. Polymerní protizánětlivá léčiva by tedy mohla urychlit a zefektivnit léčbu pacientů bez rizika vzniku nežádoucích vedlejších účinků. Díky možnosti podání nižší léčebné dávky v méně častých intervalech při zachování stejné efektivity léčby zánětu klesne i spotřeba léčiv. Využití polymerních léčiv by mimo jiné mohlo vést ke zlevnění celé léčby pacientů včetně snížení rizika hospitalizace.
Grant CEP: GA MZd(CZ) NU20-08-00255
Klíčová slova: polymer * anti-inflammatory effect * salicyloyl hydrazide
Obor OECD: Polymer science
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0337823
