0541654 - ÚMCH 2022 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Libánská, Alena - Randárová, Eva - Etrych, TomášPolymerní konjugát dexamethasonu s řízeným uvolňováním léčiva v zánětlivých tkáních.
[Polymer-dexamethason conjugate with conntrolled release in inflammed tissues.]
Interní kód: AL29-DEX-OPB ; 2021
Technické parametry: Polymerní konjugát s dexamethasonem vázaným přes pH-senzitivní spojku je složen z polymerního nosiče na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidového kopolymeru a derivátu dexamethasonu. Lineární vodorozpustný polymerní nosič obsahuje hydrazidové skupiny, které jsou využity pro navázání esterového derivátu dexametasonu s kyselinou 4-(2-oxopropyl) benzoovou za vzniku pH-senzitivní hydrazonové vazby. Polymerní konjugát, nanoléčivo, o velikosti 9 nm s obsahem léčiva mezi 5-6 wt. % je vhodný pro intravenózní i intraperitoneální aplikaci. Díky efektu zvýšené propustnosti zanícené tkáně, která je charakteristická pro záněty, dochází k cílené akumulaci polymerního terapeutika právě v postižené tkáni. Tím pádem nedochází k systémové zátěži organismu. Po uvolnění léčiva z konjugátu nastává návrat polymerního nosiče do krve a následně jeho vyloučení z organismu renální cestou. Tedy i při opakovaném podání nedochází k akumulaci polymerního nosiče v organismu. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, vedoucí Oddělení biolékařských polymerů
Ekonomické parametry: Chronická zánětlivá onemocnění mají podstatný socio-ekonomický dopad, vysokou prevalenci, výrazně omezují kvalitu života, často vedou k velmi těžkým postižením a mohou být nezřídka následována předčasnou smrtí. Jedinou možností léčby je dlouhodobé podávání protizánětlivých léků, které převážně řeší symptomy onemocnění, ale neřeší jeho podstatu. Dlouhodobé podávání nízkomolekulárních protizánětlivých léčiv bohužel obvykle nevede k úplnému vyléčení pacienta a léčba bývá doprovázena vážnými vedlejšími účinky. Řešení výše zmíněných problémů nabízí vývoj nových protizánětlivých látek založených na tzv. nanoléčivech. Tato nanoléčiva slouží jako efektivní a bezpečný způsob, jak dopravit léčivo přímo do postiženého místa zánětu. Díky využití zmíněných nanoléčiv bude možné léčbu zkrátit i za použití nižších a méně častých léčebných dávek dosáhnout požadovaného efektu. Využití nových nanomateriálů by tedy mělo vést ke zlevnění celé léčby, což představuje nemalou úsporu prostředků vynakládaných ze zdravotního pojištění.
Grant CEP: GA MZd(CZ) NU20-08-00255
Klíčová slova: polymer * anti-inflammatory effect * dexametrasone
Obor OECD: Polymer science
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0319787
