0499799 - ÚEB 2019 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Havlíček, Libor - Šturc, Antonín - Kryštof, Vladimír - Strnad, MiroslavSoubor pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů inhibujících CDK.
[Set of pyrazolo[4,3-d]pyrimidine inhibitors of CDKs
.]
Interní kód: NH-pyrpyr-2016 ; 2018
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Ekonomické parametry: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění mají nové protinádorově aktivní sloučeniny jako možná léčiva velký tržní potenciál.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TG03010009
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: CDK inhibitor * small molecule * cancer * leukemia
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0291987
