Počet záznamů: 1
Micelární polymerní konjugát s léčivem na bázi blokových kopolymerů s fyzikálně vázaným vysokomolekulárním inhibitorem vícečetné lékové rezistence
- 1.
SYSNO 0510191 Název Micelární polymerní konjugát s léčivem na bázi blokových kopolymerů s fyzikálně vázaným vysokomolekulárním inhibitorem vícečetné lékové rezistence Překlad názvu Micellar polymer-drug conjugate based on block copolymers with the physically loaded high-molecular-weight inhibitor of multidrug resistance Tvůrce(i) Braunová, Alena (UMCH-V) [BIOMOL] RID
Etrych, Tomáš (UMCH-V) [BIOMOL] RID, ORCIDVyd. údaje 2019 Poddruh Funkční vzorek Int.kód AB-2019-27 Technické parametry Polymerní konjugát se skládá z hydrofobního poly(propylenoxid)u (PPO) a hydrofilního kopolymeru na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u, na který je pH-senzitivní hydrazonovou vazbou navázáno léčivo doxorubicin (6,3 hm.%). Samouspořádání těchto amfifilních kopolymerů ve vodném prostředí do micel vede k nárůstu hydrodynamické velikosti tohoto dopravního systému a umožňuje tak cílenou dopravu polymerního nosiče do pevných nádorů. Fyzikální vazba volného PPO uvnitř hydrofobního jádra micel (12 hm.%) zvyšuje inhibici zmnoženého P-glykoproteinu v nádorových buňkách, jedné z příčin vzniku MDR. Po rozpadu micely na unimery v nádorovém prostředí v důsledku poklesu koncentrace konjugátu pod kritickou micelární koncentraci se uvolněný PPO stává vysoce účinným inhibitorem MDR. V důsledku změny pH dochází uvnitř nádorových buněk i k uvolnění léčiva z nosiče a v kombinaci s uvolněným PPO je poté docíleno účinnější léčby rezistentních nádorových onemocnění. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, Oddělení biolékařských polymerů Ekonomické parametry Protinádorová terapie založená na nízkomolekulárních léčivech vede u pacientů často k závažnému poškození organismu, způsobujícímu další ekonomické výdaje. Nezřídka dochází po primární léčbě ke vzniku vícečetné lékové rezistence (MDR), kdy se rapidně snižují účinky dosavadní léčby. Jednou z možností překonání MDR je využití polymerních systémů pro řízenou dopravu a uvolňování léčiv. Vazbou léčiva na vysokomolekulární látky lze zejména v případě pevných nádorů docílit jejich přednostní akumulace v místě požadovaného účinku, a tak omezit vedlejší účinky léčby i částečně překonat MDR. Významného zlepšení terapeutického efektu protirakovinného léčiva lze dosáhnout zachycením polymerního inhibitoru MDR přímo ve struktuře micelárního kopolymeru a jeho dopravou spolu s léčivem na místo určení. Nesporným benefitem tohoto polymerního systému je zlepšení kvality života pacientů a zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, což má z ekonomického hlediska za důsledek ušetření finančních prostředků. Název vlastníka Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i. Číselná identifikace AB-2019-27 Druh dok. Prototyp, metodika, f.vzorek, aut.software, apl.výzkum-normy, u.vzor Grant NV16-28600A GA MZd - Ministerstvo zdravotnictví, CZ - Česká republika Jazyk dok. cze Země vyd. CZ Klíč.slova inhibition of multidrug resistance * polymer-drug conjugate * loaded micellar block copolymer Trvalý link http://hdl.handle.net/11104/0300718
Počet záznamů: 1