Počet záznamů: 1  

Platinum(IV) Derivatives of [Pt(1iS/i,2iS/i-diaminocyclohexane)(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)] with Diclofenac Ligands in the Axial Positions: A New Class of Potent Multi-action Agents Exhibiting Selectivity to Cancer Cells

  1. 1.
    SYSNO ASEP0583634
    Druh ASEPJ - Článek v odborném periodiku
    Zařazení RIVJ - Článek v odborném periodiku
    Poddruh JČlánek ve WOS
    NázevPlatinum(IV) Derivatives of [Pt(1iS/i,2iS/i-diaminocyclohexane)(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)] with Diclofenac Ligands in the Axial Positions: A New Class of Potent Multi-action Agents Exhibiting Selectivity to Cancer Cells
    Tvůrce(i) Kostrhunová, Hana (BFU-R) RID, ORCID
    McGhie, B. S. (AU)
    Marková, Lenka (BFU-R) ORCID
    Nováková, Olga (BFU-R) RID, ORCID
    Kašpárková, Jana (BFU-R) RID, ORCID
    Aldrich-Wright, J.R. (AU)
    Brabec, Viktor (BFU-R) RID, ORCID
    Celkový počet autorů7
    Zdroj.dok.Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
    Roč. 66, č. 12 (2023), s. 7894-7908
    Poč.str.15 s.
    Forma vydáníTištěná - P
    Jazyk dok.eng - angličtina
    Země vyd.US - Spojené státy americké
    Klíč. slovacyclooxygenase inhibitors ; anticancer activity ; in-vitro ; death ; complexes ; mechanism ; cisplatin ; mitochondrial ; cytotoxicity
    Vědní obor RIVFR - Farmakologie a lékárnická chemie
    Obor OECDInorganic and nuclear chemistry
    CEPGA21-27514S GA ČR - Grantová agentura ČR
    Způsob publikováníOpen access
    Institucionální podporaBFU-R - RVO:68081707
    UT WOS001006562300001
    EID SCOPUS85163517797
    DOI10.1021/acs.jmedchem.3c00269
    AnotaceThe platinum(II) complex [Pt(1S,2S-diaminocyclohexane)(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)](2+) (Pt(II)56MeSS, 1) exhibits high potencyacross numerous cancer cell lines acting by a multimodal mechanism.However, 1 also displays side toxicity and in vivo activity,all details of its mechanism of action are not entirely clear. Here,we describe the synthesis and biological properties of new platinum(IV)prodrugs that combine 1 with one or two axially coordinatedmolecules of diclofenac (DCF), a non-steroidal anti-inflammatory cancer-selectivedrug. The results suggest that these Pt(IV) complexes exhibit mechanismsof action typical for Pt(II) complex 1 and DCF, simultaneously.The presence of DCF ligand(s) in the Pt(IV) complexes promotes theantiproliferative activity and selectivity of 1 by inhibitinglactate transporters, resulting in blockage of the glycolytic processand impairment of mitochondrial potential. Additionally, the investigatedPt(IV) complexes selectively induce cell death in cancer cells, andthe Pt(IV) complexes containing DCF ligands induce hallmarks of immunogeniccell death in cancer cells.
    PracovištěBiofyzikální ústav
    KontaktJana Poláková, polakova@ibp.cz, Tel.: 541 517 244
    Rok sběru2024
    Elektronická adresahttps://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.3c00269
Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.