Počet záznamů: 1
Purine analogs as phosphatidylinositol 4-kinase III beta inhibitors
- 1.
SYSNO ASEP 0460249 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Purine analogs as phosphatidylinositol 4-kinase III beta inhibitors Tvůrce(i) Šála, Michal (UOCHB-X) RID, ORCID
Kögler, Martin (UOCHB-X)
Plačková, Pavla (UOCHB-X) RID
Mejdrová, Ivana (UOCHB-X) ORCID
Hřebabecký, Hubert (UOCHB-X) RID, ORCID
Procházková, Eliška (UOCHB-X) RID, ORCID
Strunin, Dmytro (UOCHB-X)
Lee, G. (US)
Birkuš, G. (US)
Weber, Jan (UOCHB-X) RID, ORCID
Mertlíková-Kaiserová, Helena (UOCHB-X) RID, ORCID
Nencka, Radim (UOCHB-X) RID, ORCIDZdroj.dok. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - : Elsevier - ISSN 0960-894X
Roč. 26, č. 11 (2016), s. 2706-2712Poč.str. 7 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. GB - Velká Británie Klíč. slova phosphatidylinositol 4-kinase ; purine ; PI4K III beta ; antiviral agent ; hepatitis C virus Vědní obor RIV CC - Organická chemie CEP GA15-09310S GA ČR - Grantová agentura ČR LO1302 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy Institucionální podpora UOCHB-X - RVO:61388963 UT WOS 000374988600028 EID SCOPUS 84963686126 DOI https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.04.002 Anotace We report on an extensive structure-activity relationship study of novel PI4K III beta inhibitors. The purine derivative of the potent screening hit T-00127-HEV1 has served as a suitable starting point for a thorough investigation of positions 8 and 2. While position 8 of the purine scaffold can only bear a small substituent to maintain the inhibitory activity, position 2 is opened for extensive modification and can accommodate even substituted phenyl rings without the loss of PI4K III beta inhibitory activity. These empirical observations nicely correlate with the results of our docking study, which suggests that position 2 directs towards solution and can provide the necessary space for the interaction with remote residues of the enzyme, whereas the cavity around position 8 is strictly limited. The obtained compounds have also been subjected to antiviral screening against a panel of (+) ssRNA viruses. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Jana Procházková, Tel.: 220 183 418 Rok sběru 2017
Počet záznamů: 1