Počet záznamů: 1
Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2
- 1.
SYSNO ASEP 0379825 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2 Tvůrce(i) Mládková, Jana (UOCHB-X)
Vaněk, Václav (UOCHB-X) RID, ORCID
Buděšínský, Miloš (UOCHB-X) RID, ORCID
Elbert, Tomáš (UOCHB-X) RID, ORCID
Demianova, Zuzana (UOCHB-X)
Garrow, T. A. (US)
Jiráček, Jiří (UOCHB-X) RID, ORCIDCelkový počet autorů 7 Zdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 55, č. 15 (2012), s. 6822-6831Poč.str. 10 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova betaine ; homocysteine ; methionine ; BHMT ; inhibitor Vědní obor RIV CE - Biochemie CEP GA203/09/1919 GA ČR - Grantová agentura ČR GAP207/10/1277 GA ČR - Grantová agentura ČR Institucionální podpora UOCHB-X - RVO:61388963 UT WOS 000307264100015 DOI https://doi.org/10.1021/jm300571h Anotace BHMT-2 methyltransferase catalyzes the transfer of a methyl group from S-methylmethionine to L-homocysteine, yielding two molecules of L-methionine. In this study, we have prepared the first series of BHMT-2 inhibitors to be described, and we have tested them with human recombinant BHMT-2 that has been stabilized by copurification with human recombinant BHMT. Among the compounds synthesized, (2S,8RS,11RS)-5-thia-2,11-diamino-8-methyldodecanedioic acid was the most potent (Ki app about 77 nM) and selective inhibitor of BHMT-2. This compound may be useful in future in vivo studies to probe the physiological significance of BHMT-2 in sulfur amino acid metabolism. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Jana Procházková, Tel.: 220 183 418 Rok sběru 2013
Počet záznamů: 1