Počet záznamů: 1

Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2

SYSNO ASEP	0379825
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2
Tvůrce(i)	Mládková, Jana (UOCHB-X) Vaněk, Václav (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Buděšínský, Miloš (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Elbert, Tomáš (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Demianova, Zuzana (UOCHB-X) Garrow, T. A. (US) Jiráček, Jiří (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Celkový počet autorů	7
Zdroj.dok.	Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623 Roč. 55, č. 15 (2012), s. 6822-6831
Poč.str.	10 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	US - Spojené státy americké
Klíč. slova	betaine ; homocysteine ; methionine ; BHMT ; inhibitor
Vědní obor RIV	CE - Biochemie
CEP	GA203/09/1919 GA ČR - Grantová agentura ČR
	GAP207/10/1277 GA ČR - Grantová agentura ČR
Institucionální podpora	UOCHB-X - RVO:61388963
UT WOS	000307264100015
DOI	10.1021/jm300571h
Anotace	BHMT-2 methyltransferase catalyzes the transfer of a methyl group from S-methylmethionine to L-homocysteine, yielding two molecules of L-methionine. In this study, we have prepared the first series of BHMT-2 inhibitors to be described, and we have tested them with human recombinant BHMT-2 that has been stabilized by copurification with human recombinant BHMT. Among the compounds synthesized, (2S,8RS,11RS)-5-thia-2,11-diamino-8-methyldodecanedioic acid was the most potent (Ki app about 77 nM) and selective inhibitor of BHMT-2. This compound may be useful in future in vivo studies to probe the physiological significance of BHMT-2 in sulfur amino acid metabolism.
Pracoviště	Ústav organické chemie a biochemie
Kontakt	asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434
Rok sběru	2013

Počet záznamů: 1