Počet záznamů: 1

Phosphoramidate pronucleotides of cytostatic 6-aryl-7-deazapurine ribonucleosides

SYSNO ASEP	0360990
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Phosphoramidate pronucleotides of cytostatic 6-aryl-7-deazapurine ribonucleosides
Tvůrce(i)	Perlíková, Pavla (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Pohl, Radek (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Votruba, Ivan (UOCHB-X)_RID Shih, R. (US) Birkuš, G. (US) Cihlář, T. (US) Hocek, Michal (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Celkový počet autorů	7
Zdroj.dok.	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier - ISSN 0968-0896 Roč. 19, č. 1 (2011), s. 229-242
Poč.str.	14 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	GB - Velká Británie
Klíč. slova	nucleosides ; prodrugs ; proTides ; phosphoramidates ; pyrrolo[2,3-d]pyrimidines
Vědní obor RIV	CC - Organická chemie
CEP	1M0508 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
	GAP207/11/0344 GA ČR - Grantová agentura ČR
CEZ	AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011)
UT WOS	000285724800022
DOI	10.1016/j.bmc.2010.11.029
Anotace	A series of O-phenyl methyl-, ethyl- and benzylalanyl phosphoramidate pronucleotides derived from cytostatic 6-aryl-7-deazapurine ribonucleosides were prepared by the cross-coupling reactions of the 2',3'-isopropylidene protected 6-chloro-7-deazapurine ribonucleoside phosphoramidates with (het)arylboronic acids or -stannanes followed by deprotection. Most of the prepared prodrugs exerted in vitro cytostatic effects against both solid tumor and lymphoid cancer cells within low micromolar range of concentrations. These activities were in general weaker or comparable to the activities of the parent nucleosides. Additional testing of selected prodrugs suggests that the lack of activity improvement over parent nucleosides is not due to the lack of permeability or inefficient catabolism of alanyl-ester by intracellular hydrolases. However, active efflux of prodrugs may play a role in their weak cytotoxic activity.
Pracoviště	Ústav organické chemie a biochemie
Kontakt	asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434
Rok sběru	2012

Počet záznamů: 1