Počet záznamů: 1
Ellipticine-aimed polymer-conjugated Auger electron emitter: multistage organelle targeting approach
- 1.
SYSNO ASEP 0360736 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Ellipticine-aimed polymer-conjugated Auger electron emitter: multistage organelle targeting approach Tvůrce(i) Sedláček, Ondřej (UMCH-V) RID, ORCID
Hrubý, Martin (UMCH-V) RID, ORCID
Studenovský, Martin (UMCH-V) RID, ORCID
Kučka, Jan (UMCH-V) RID, ORCID
Větvička, David (MBU-M)
Kovář, Lubomír (MBU-M)
Říhová, Blanka (MBU-M) RID
Ulbrich, Karel (UMCH-V) RIDZdroj.dok. Bioconjugate Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 1043-1802
Roč. 22, č. 6 (2011), s. 1194-1201Poč.str. 8 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova ellipticine ; drug delivery ; radiotherapy Vědní obor RIV CD - Makromolekulární chemie CEP GPP207/10/P054 GA ČR - Grantová agentura ČR GAP108/10/1560 GA ČR - Grantová agentura ČR IAAX00500803 GA AV ČR - Akademie věd 1M0505 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy CEZ AV0Z40500505 - UMCH-V (2005-2011) AV0Z50200510 - MBU-M (2005-2011) UT WOS 000291568200024 DOI 10.1021/bc200064v Anotace We describe an ellipticine derivative-bound iodine-125 attached to hydrazide moieties containing poly[N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide]. The system is completely stable at pH 7.4, while iodine-containing biologically active intercalator is released upon decrease of pH (25% intercalator released after 24 h incubation at pH 5.0—model of late endosomes). Both 2-N-(2-oxobutyl)-9-iodoellipticinium bromide and the noniodinated 2-N-(2-oxobutyl)ellipticinium bromide are potent intercalators, as proven by direct titration with DNA and ethidium displacement assay, and readily penetrate into cell nuclei, as proven by confocal microscopy. They retain chemotherapeutical antiproliferative properties of ellipticine against Raji, EL-4, and 4T1cells with IC50 in the range 0.27–8.8 μmol/L. Polymer conjugate of 2-N-(2-oxobutyl)-9-iodoellipticinium bromide is internalized into endosomes, releases active drug, possesses cytotoxic activity, and the drug accumulates in cell nuclei. Pracoviště Ústav makromolekulární chemie Kontakt Eva Čechová, cechova@imc.cas.cz ; Tel.: 296 809 358 Rok sběru 2012
Počet záznamů: 1