Počet záznamů: 1
Synthesis and evaluation of 17 alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta
- 1.
SYSNO ASEP 0356112 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Synthesis and evaluation of 17 alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta Tvůrce(i) Sedlák, David (UMG-J) RID
Novák, P. (CZ)
Kotora, Martin (UOCHB-X) RID, ORCID
Bartůněk, Petr (UMG-J) RIDZdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 53, č. 10 (2010), s. 4290-4294Poč.str. 5 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova human breast cancer ; estradiol ; analogs Vědní obor RIV EB - Genetika a molekulární biologie CEP LC06077 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy CEZ AV0Z50520514 - UMG-J (2005-2011) AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011) UT WOS 000277766900040 DOI 10.1021/jm901898a Anotace To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17 alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17 alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPH3)(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ER alpha/ER beta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER. Pracoviště Ústav molekulární genetiky Kontakt Nikol Škňouřilová, nikol.sknourilova@img.cas.cz, Tel.: 241 063 217 Rok sběru 2011
Počet záznamů: 1