Počet záznamů: 1
Interactions of Olomoucine II with Human Liver Microsomal Cytochromes P450
- 1.
SYSNO ASEP 0328733 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Interactions of Olomoucine II with Human Liver Microsomal Cytochromes P450 Překlad názvu Interakce Olomoucinu II s lidským jaterním mikrozomálním cytochromem P450 Tvůrce(i) Siller, M. (CZ)
Anzenbacher, P. (CZ)
Anzenbacherová, E. (CZ)
Doležal, Karel (UEB-Q) RID, ORCID
Popa, Igor (UEB-Q)
Strnad, Miroslav (UEB-Q) RID, ORCIDZdroj.dok. Drug Metabolism and Disposition - ISSN 0090-9556
Roč. 37, č. 6 (2009), s. 1198-1202Poč.str. 5 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova IN-VITRO ; BIOLOGICAL-ACTIVITY ; METABOLISM Vědní obor RIV EB - Genetika a molekulární biologie CEP GA301/08/1649 GA ČR - Grantová agentura ČR GD303/09/H048 GA ČR - Grantová agentura ČR CEZ AV0Z50380511 - UEB-Q (2005-2011) UT WOS 000266147500008 DOI 10.1124/dmd.108.025502 Anotace Olomoucine II is a cyclin-dependent kinase inhibitor and a potential antineoplastic agent because it can arrest animal cell cycles. This study examines its interaction with human liver microsomal cytochrome P450 enzymes. Spectroscopic and HPLC methods were used to estimate the degree of olomoucine II-mediated inhibition of enzymatic activities of 8 drug-metabolizing P450s in vitro. In addition, HPLC-MS was used to identify an olomoucine II metabolite (2,5-dihydroxyroscovitine) formed in the reaction mixtures, and CYP3A4 was found to be responsible for the hydroxylation of the N6-benzyl ring at position 5, leading to this compound. Olomoucine II significantly inhibited the enzymatic activities of CYP1A2, CYP2A9 and (to a lesser degree) CYP3A4. Hence, the clinical relevance of these interactions should be carefully evaluated. Pracoviště Ústav experimentální botaniky Kontakt David Klier, knihovna@ueb.cas.cz, Tel.: 220 390 469 Rok sběru 2010
Počet záznamů: 1