0604951 - ÚOCHB 2025 RIV cze P - Patentový dokument
Machara, Aleš - Grantz Šašková, Klára - Svobodová, Lucie - Kůtová, Zuzana - Sedláček, Jindřich - Adámek, Michael
4-Amino-2,6-bis(fenylmethylen)cyklohexanony a jejich použití.
[4-Amino-2,6-bis(phenylmethylene)cyclohexanones and their use.]
2024. Vlastník: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. - Univerzita Karlova. Datum udělení patentu: 17.10.2024. Číslo patentu: 310214. Teritoriální ochrana: národní patent v členském státě EU .
Grant CEP: GA ČR(CZ) GA22-16389S
Institucionální podpora: RVO:61388963
Klíčová slova: proteasome * proteotoxic stress * neurodegenerative diseases
Obor OECD: Medicinal chemistry
Web výsledku:
https://isdv.upv.gov.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/310/310214.pdf

Řešení poskytuje 4-amino-2,6-bis(fenylmethylen)cykloalkanony obecného vzorce I,kde R1, R2, R3 a R4 jsou nezávisle na sobě vybrány ze skupiny hydroxy skupina, C1-C3 alkoxy skupina, trifluormethoxy skupina a difluormethoxy skupina, a R5 a R6 jsou nezávisle na sobě vybrány ze skupiny C1–C3 alkyl a atom vodíku, nebo R5 je atom vodíku a R6 je acylová nebo thioacylová skupina obecného vzorce II,kde X je O nebo S, R7 je vybrán ze skupiny R8 a NH-R8, kde R8 je vybrán ze skupiny C1–C6 alkyl, C3–C8 cykloalkyl, tří- až osmičlenný heterocykloalkyl, (CH2CH2O)n-(C1-C3 alkyl), CH2O(CH2CH2O)n-(C1-C3 alkyl), C6-C12 aryl, pěti- až sedmičlenný heteroaryl, (C6-C12)aryl-(C1-C3)alkyl-, pěti- až sedmičlenný heteroaryl-(C1-C3)alkyl-, (C1-C3 alkyl)O-C(O)-(C1-C3)alkyl-, kde n je 1, 2, 3, 4 nebo 5, kde substituent R8 je volitelně substituovaný alespoň jedním substituentem vybraným ze skupiny C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, OH, halogen, =O, NH2, NHR9, kde R9 je vybrán z C1–C3 alkylu, a NR102, kde R10 jsou nezávisle vybrány z C1-C3 alkyl nebo oba R10 dohromady jsou tvořeny C2–C5 alkylenem, a jejich farmaceuticky přijatelné soli, adiční soli a solváty. Tyto látky jsou vhodné jako léčiva, zejména pro léčbu proteinopatií a virových chorob.

The solution provides 4-amino-2,6-bis(phenylmethylene)cycloalkanones of a general formula I, where R1, R2, R3 and R4 are selected independently on each other from the group of hydroxy group, C1-C3 alkoxy group, trifluoromethoxy group and difluoromethoxy group, and R5 and R6 are selected independently on each other from the group of C1–C3 alkyl and a hydrogen atom, or R5 is a hydrogen atom and R6 is an acyl or thioacyl group of a general formula II, where X is O or S, R7 is selected from the group of R8 and NH-R8, where R8 is selected from the group of C1–C6 alkyl, C3–C8 cycloalkyl, three- to eight-membered heterocycloalkyl, (CH2CH2O)n-(C1-C3 alkyl), CH2O(CH2CH2O)n-(C1-C3 alkyl), C6-C12 aryl, five- to seven-membered heteroaryl, (C6-C12)aryl-(C1-C3)alkyl-, five- to seven-membered heteroaryl-(C1-C3)alkyl-, (C1-C3 alkyl)O-C(O)-(C1-C3)alkyl-, where n is 1, 2, 3, 4 or 5, where the substituent R8 is optionally substituted with at least one substituent selected from the group of C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, OH, halogen, =O, NH2, NHR9, where R9 is selected from C1–C3 alkyl, and NR102, where R10 are selected independently from C1-C3 alkyl or both R10 together consist of C2–C5 alkylene, and their pharmaceutically acceptable salts, addition salts and solvates. These substances are suitable as pharmaceuticals, particularly for the treatment of proteinopathies and viral diseases.
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0362507