Počet záznamů: 1
Iodinated choline transport-targeted tracers
- 1.
SYSNO ASEP 0536679 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Iodinated choline transport-targeted tracers Tvůrce(i) Švec, Pavel (UMCH-V) RID, ORCID
Nový, Z. (CZ)
Kučka, Jan (UMCH-V) RID, ORCID
Petřík, M. (CZ)
Sedláček, Ondřej (UMCH-V) RID, ORCID
Kuchař, M. (CZ)
Lišková, B. (CZ)
Medvedíková, M. (CZ)
Kolouchová, Kristýna (UMCH-V) ORCID, RID
Groborz, Ondřej (UMCH-V) ORCID, RID
Loukotová, Lenka (UMCH-V) RID, ORCID
Konefal, Rafal (UMCH-V) RID, ORCID
Hajdúch, M. (CZ)
Hrubý, Martin (UMCH-V) RID, ORCIDZdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 63, č. 24 (2020), s. 15960-15978Poč.str. 19 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova choline transport ; radioiodination ; fluorocholine Vědní obor RIV CD - Makromolekulární chemie Obor OECD Polymer science CEP GA19-01602S GA ČR - Grantová agentura ČR NV16-30544A GA MZd - Ministerstvo zdravotnictví LM2015064 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy Způsob publikování Omezený přístup Institucionální podpora UMCH-V - RVO:61389013 UT WOS 000603401900045 EID SCOPUS 85097899954 DOI 10.1021/acs.jmedchem.0c01710 Anotace We present a novel series of radioiodinated tracers and potential theranostics for diseases accompanied by pathological function of proteins involved in choline transport. Unlike choline analogues labeled with 11C or 18F that are currently used in the clinic, the iodinated compounds described herein are applicable in positron emission tomography, single-photon emission computed tomography, and potentially in therapy, depending on the iodine isotope selection. Moreover, favorable half-lives of iodine isotopes result in much less challenging synthesis by isotope exchange reaction. Six of the described compounds were nanomolar ligands, and the best compound possessed an affinity 100-fold greater than that of choline. Biodistribution data of 125I-labeled ligands in human prostate carcinoma bearing (PC-3) mice revealed two compounds with a biodistribution profile superior to that of [18F]fluorocholine. Pracoviště Ústav makromolekulární chemie Kontakt Eva Čechová, cechova@imc.cas.cz ; Tel.: 296 809 358 Rok sběru 2021 Elektronická adresa https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c01710
Počet záznamů: 1