Počet záznamů: 1
Synthesis and anti-trypanosomal activity of 3′-fluororibonucleosides derived from 7-deazapurine nucleosides
- 1.
SYSNO ASEP 0541603 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Synthesis and anti-trypanosomal activity of 3′-fluororibonucleosides derived from 7-deazapurine nucleosides Tvůrce(i) Nguyen, Van Hai (UOCHB-X)
Tichý, Michal (UOCHB-X) RID, ORCID
Rožánková, Samanta (UOCHB-X) ORCID
Pohl, Radek (UOCHB-X) RID, ORCID
Downey, Alan Michael (UOCHB-X)
Doleželová, Eva (BC-A) RID
Tloušťová, Eva (UOCHB-X) RID, ORCID
Slapničková, Martina (BC-A) RID
Zíková, Alena (BC-A) RID, ORCID
Hocek, Michal (UOCHB-X) RID, ORCIDČíslo článku 127957 Zdroj.dok. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - : Elsevier - ISSN 0960-894X
Roč. 40, May 15 (2021)Poč.str. 4 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. GB - Velká Británie Klíč. slova nucleosides ; deazapurines ; fluorinated compounds ; antiparasitic ; anti-trypanosomal agents Obor OECD Organic chemistry CEP GA19-08124S GA ČR - Grantová agentura ČR GA19-07707S GA ČR - Grantová agentura ČR Způsob publikování Omezený přístup Institucionální podpora UOCHB-X - RVO:61388963 ; BC-A - RVO:60077344 UT WOS 000663617900004 EID SCOPUS 85103100878 DOI 10.1016/j.bmcl.2021.127957 Anotace Trypanosoma brucei parasites cause Human African Trypanosomiasis and the current drugs for its treatment are often inefficient and toxic. This urges the need to development of new antitrypanosomal agents. We report the synthesis and biological profiling of 3′-deoxy-3′-fluororibonucleosides derived from 7-deazaadenine nucleosides bearing diverse substituents at position 7. They were synthesized through glycosylation of 6-chloro-7-bromo- or -7-iodo-7-deazapurine with protected 3′-fluororibose followed by cross-coupling reactions at position 7 and/or deprotection. Most of the title nucleosides displayed micromolar or submicromolar activity against Trypanosoma brucei brucei. The most active were the 7-bromo- and 7-iododerivatives which exerted double-digit nanomolar activity against T. b. brucei and T. b. gambiense and no cytotoxicity and thus represent promising candidates for further development. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Jana Procházková, Tel.: 220 183 418 Rok sběru 2022 Elektronická adresa https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2021.127957
Počet záznamů: 1