Počet záznamů: 1
Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity
- 1.
SYSNO ASEP 0543720 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Trimethoxycinnamates and Their Cholinesterase Inhibitory Activity Tvůrce(i) Kos, J. (CZ)
Strharsky, T. (CZ)
Štěpánková, Š. (CZ)
Svrčková, K. (CZ)
Oravec, Michal (UEK-B) RID, ORCID, SAI
Hošek, J. (CZ)
Imramovský, A. (CZ)
Jampílek, J. (SK)Celkový počet autorů 8 Číslo článku 4691 Zdroj.dok. Applied Sciences-Basel. - : MDPI
Roč. 11, č. 10 (2021)Poč.str. 14 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. CH - Švýcarsko Klíč. slova biological evaluation ; 3,4,5-trimethoxycinnamic acid ; butyrylcholinesterase ; acetylcholinesterase ; derivatives ; design ; discovery ; analogs ; hybrids ; trimethoxycinnamates ; cholinesterase-inhibiting activity ; cytotoxicity ; structure-activity relationships Vědní obor RIV CE - Biochemie Obor OECD Organic chemistry CEP EF16_019/0000797 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy LM2015061 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy Výzkumná infrastruktura CzeCOS III - 90123 - Ústav výzkumu globální změny AV ČR, v. v. i. Způsob publikování Open access Institucionální podpora UEK-B - RVO:86652079 UT WOS 000662573000001 EID SCOPUS 85107275734 DOI 10.3390/app11104691 Anotace A series of twelve nature-inspired 3,4,5-trimethoxycinnamates were prepared and characterized. All compounds, including the starting 3,4,5-trimethoxycinnamic acid, were tested for their ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) in vitro, the selectivity index (SI) was also determined. 2-Fluororophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-prop-2-enoate demonstrated the highest SI (1.71) in favor of BChE inhibition. 2-Chlorophenyl (2E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoate showed the highest AChE-inhibiting (IC50 = 46.18 mu M) as well as BChE-inhibiting (IC50 = 32.46 mu M) activity with an SI of 1.42. The mechanism of action of the most potent compound was determined by the Lineweaver-Burk plot as a mixed type of inhibition. An in vitro cell viability assay confirmed the insignificant cytotoxicity of the discussed compounds on the two cell lines. Trends between structure, physicochemical properties and activity were discussed. Pracoviště Ústav výzkumu globální změny Kontakt Nikola Šviková, svikova.n@czechglobe.cz, Tel.: 511 192 268 Rok sběru 2022 Elektronická adresa https://www.mdpi.com/2076-3417/11/10/4691
Počet záznamů: 1