Počet záznamů: 1
Micelární blokový kopolymer jako inhibitor vícečetné lékové rezistence (MDR)
- 1.
SYSNO ASEP 0482381 Druh ASEP L - Prototyp, funkční vzorek Zařazení RIV G - Technicky realizované výsledky (prototyp, funkční vzorek) Poddruh RIV Funkční vzorek Název Micelární blokový kopolymer jako inhibitor vícečetné lékové rezistence (MDR) Překlad názvu Micellar block copolymer as an inhibitor of multidrug resistance (MDR) Tvůrce(i) Braunová, Alena (UMCH-V) RID
Etrych, Tomáš (UMCH-V) RID, ORCID
Janoušková, Olga (UMCH-V) RID, SAI, ORCIDRok vydání 2017 Int.kód AB-2015-18 Technické parametry Diblokový kopolymer, kde hydrofilní blok je tvořen kopolymerem poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u a 2-(6-methakrylamidohexanoyl)hydrazinu (násada 92 /8 mol%) a hydrofobní blok je tvořen poly(propylenoxid)em. Hydrofilní blok byl připraven pomocí řízené RAFT polymerizace s molárním poměrem iniciátoru/přenosového činidla a monomerů 1/2/150. Vzhledem k amfifilnímu charakteru blokového kopolymeru dochází jeho inkubací ve vodném prostředí k tvorbě micel, čímž dochází i k významnému nárůstu celkové molární hmotnosti a možnosti směrovat takový polymerní nosič pasivně do pevných nádorů. Vzorek byl charakterizován pomocí SEC, FFF, DLS, UV-VIS. Inhibiční účinky diblokového polymeru vůči P-glykoproteinu, způsobujícímu svou nadměrnou expresí u nádorových buněk MDR, byly prokázány in vitro pomocí kalceinové eseje na sensitivních i rezistentních buněčných liniích a stanovením vlivu přídavku polymerního nosiče na cytotoxicitu (IC50) různých léčiv. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, vedoucí Oddělení biolékařských polymerů Ekonomické parametry Současná protinádorová terapie, založená na nízkomolekulárních léčivech, s sebou nese nejen vysoké ekonomické výdaje, ale i spoustu nepříjemných vedlejších účinků, které onkologicky nemocným pacientům snižují kvalitu života, limitují léčebný efekt a mohou vést i k vážným poškozením organismu. Kromě toho může po primární chemoterapeutické léčbě dojít ke vzniku tzv. vícečetné lékové rezistence, kdy dochází k rapidnímu snížení účinků dosavadní léčby. Použitím vysokomolekulární látky, která je přednostně akumulována zejména v pevných nádorech a která zároveň ve své struktuře obsahuje vysokomolekulární inhibitor MDR, lze docílit opětovného zlepšení efektivity použité léčby. Využití vysokomolekulárních inhibitorů MDR by mělo vést k ušetření nemalých finančních prostředků vynakládaných ze zdravotního pojištění. V neposlední řadě by mělo dojít i ke zlepšení kvality života pacientů díky navýšení efektivity léčby po použití polymerního MDR inhibitoru, což je nezpochybnitelným benefitem popsaného systému. Název vlastníka Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i. IČ vlastníka 61389013 Kat.výsl.dle nákl. B - Vyčerpaná část nákladů > 5 mil. Kč a <= 10 mil. Kč Využ. jiným subjektem A - Pro využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence Požad. na licenč. popl. A - Poskytovatel licence požaduje licenční poplatek Číselná identifikace AB-2015-18 Jazyk dok. cze - čeština Země vlastníka CZ - Česká republika Klíč. slova inhibition of multidrug resistance ; polymer carrier ; block copolymer Vědní obor RIV CD - Makromolekulární chemie Obor OECD Polymer science CEP NV16-28600A GA MZd - Ministerstvo zdravotnictví Anotace Byl připraven amfifilní blokový kopolymer na bázi poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u (pHPMA) a poly(propylenoxid)u (PPO), který je schopen inhibovat zmnožený P-glykoprotein (P-gp) v nádorových buňkách, a tak přispět ke zlepšení efektivity použité chemoterapie i ke zkvalitnění života pacientů. Jeho přídavek má výrazný vliv i na cytotoxicitu nízkomolekulárních i polymerních protinádorových léčiv. Jeho funkce inhibitoru P-gp je dána výhradně jeho chemickou strukturou a fyzikálně-chemickými vlastnostmi, které z ní vyplývají. Překlad anotace The amphiphilic block copolymer based on poly(N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide) pHPMA and poly(propylene oxide)PPO, which can inhibit the overexpressed P-glycoprotein (P-gp) in tumour cells, was synthesized and its inhibition potential against MDR was proved. The described polymer system can improve the efficiency of utilized chemotherapy and also the quality of patient´s life. The present amphiphilic copolymer significantly increases the cytotoxicity of low- and high-molecular-weight anticancer drugs in MDR cell lines. The P-gp inhibitor function of the copolymer is given by the chemical structure and physico-chemical properties, resulting from the structure. Pracoviště Ústav makromolekulární chemie Kontakt Eva Čechová, cechova@imc.cas.cz ; Tel.: 296 809 358 Rok sběru 2018
Počet záznamů: 1