Počet záznamů: 1
Structural basis for the interaction between carbonic anhydrase and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamides
- 1.
SYSNO ASEP 0365071 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Structural basis for the interaction between carbonic anhydrase and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamides Tvůrce(i) Mader, Pavel (UMG-J)
Brynda, Jiří (UMG-J) RID
Gitto, R. (IT)
Agnello, S. (IT)
Pachl, Petr (UMG-J)
Supuran, C. T. (IT)
Chimirri, A. (IT)
Řezáčová, Pavlína (UOCHB-X) RID, ORCIDZdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 54, č. 7 (2011), s. 2522-2526Poč.str. 5 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova carbonic anhydrase ; isoquinolinesulfonamides ; selective inhibition ; crystal structure Vědní obor RIV EB - Genetika a molekulární biologie CEP GA203/09/0820 GA ČR - Grantová agentura ČR CEZ AV0Z50520514 - UMG-J (2005-2011) AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011) UT WOS 000289215700048 DOI 10.1021/jm2000213 Anotace lsoquinolinesulfonamides inhibit human carbonic anhydrases (hCAs) and display selectivity toward therapeutically relevant isozymes. The crystal structure of hCA 11 in complex with 6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamide revealed unusual inhibitor binding. Structural analyses allowed for discerning the fine details of the inhibitor binding mode to the active site, thus providing clues for the future design of even more selective inhibitors for druggable isoforms such as the cancer associated hCA IX and neuronal hCA VII. Pracoviště Ústav molekulární genetiky Kontakt Nikol Škňouřilová, nikol.sknourilova@img.cas.cz, Tel.: 241 063 217 Rok sběru 2012
Počet záznamů: 1