Duálně účinné deriváty takrinu a jejich použití

0564438 - FGÚ 2023 RIV cze P - Patentový dokument
Soukup, O. - Korábečný, J. - Horák, Martin - Misiachna, A. - Valeš, K. - Vyklický ml., Ladislav
Duálně účinné deriváty takrinu a jejich použití.
[Tacrine derivatives possessing dual activity and their use.]
2022. Vlastník: Fakultní nemocnice Hradec Králové - Ústav experimentální medicíny AV ČR, v. v. i. - Národní ústav duševního zdraví, p. o. - Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 18.05.2022. Číslo patentu: 309262
Institucionální podpora: RVO:67985823
Klíčová slova: NMDA receptor * dual drugs * Alzheimer´s disease * acetylcholinesterase
Obor OECD: Pharmacology and pharmacy
https://isdv.upv.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/309/309262.pdf

Předkládané řešení poskytuje nové takrinové deriváty obecného vzorce I, kde n je 1, 2 nebo 3, R1 je vybráno ze skupiny fenoxy, 1-
CH3-fenoxy, 1-OCH3-fenoxy, 2-OCH3-fenoxy, 3-CH3-fenoxy, 3-Cl-fenoxy, 3-C(CH3)3-fenoxy, 3-C(O)-CH3-fenoxy, 2-CH3,4-CH3-fenoxy, a R2 -H, přičemž pokud je R1 fenoxy, nesmí n být 2, nebo jejich farmaceuticky přijatelné soli s alkalickými kovy, amoniakem či aminy, nebo jejich adiční soli s kyselinami. Tyto sloučeniny jsou účinná léčiva pro terapii demencí a neurodegenerativních chorob.


The present invention provides compounds of general formula I, wherein n is 1, 2 or 3, R1 is selected from the group -CH3, –OCH3, -Br, -Cl, -F, phenoxy, 1-CH3-phenoxy, 1-OCH3-phenoxy, 2-OCH3-phenoxy, 3-CH3-phenoxy, 3-Cl-phenoxy, 3-C(CH3)3-phenoxy, 3-C(O)-CH3-phenoxy, and 2-CH3,4-CH3-phenoxy, and R2 is -H, -Cl, or -Br, with the proviso that - when R2 is –Cl, R1 must be -Cl, - when R2 is –Br, R1 must be –Br, - when R1 is –OCH3 or phenoxy, n is not 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof with alkali metal, ammonia or amine, or an addition salt thereof with acid. The compounds of formula I are effective medicaments for the treatment of dementia and neurodegenerative diseases.
Trvalý link: https://hdl.handle.net/11104/0336106