Derivaţi de tamoxifen pentru tratamentul afecţiunilor neoplazice, în special cu nivel înalt de proteină HER2

0557127 - BTÚ 2022 RIV rum P - Patentový dokument
Neužil, Jiří - Štursa, Jan - Werner, Lukáš
Derivaţi de tamoxifen pentru tratamentul afecţiunilor neoplazice, în special cu nivel înalt de proteină HER2.
[Tamoxifen derivatives for treatment of neoplastic diseases, especially with high HER2 protein level.]
2019. Vlastník: SMART BRAIN, s.r.o., BIOTECHNOLOGICKÝ ÚSTAV AV ČR, v. v. i., NEUŽIL JIŘÍ, KKCG AG. Datum udělení patentu: 22.02.2019. Číslo patentu: MD4626
Institucionální podpora: RVO:86652036
Klíčová slova: Mitochondrial targeting * Anticancer * Respiration
Obor OECD: Biochemistry and molecular biology
https://worldwide.espacenet.com/patent/search/family/050677895/publication/MD4626C1?q=pn%3DMD4626C1

Prezenta invenţie se referă la noi izomeri E/Z direcţionaţi mitocondrial ai derivaţilor de trifenilfosfoniu alifatic ai tamoxifenului, în care lanţul alifatic este alchil sau alchenil, şi la sărurile aminice terţiare corespunzătoare ale acestora, şi/sau la amestecurile acestora (MitoTax). Derivaţii de alchil trifenilfosfoniu ai tamoxifenului au formula generală (I):I,în care n = 8…12 şi Z este selectat dintr-o grupă de săruri organice sau anorganice.Derivaţii de alchenil trifenilfosfoniu ai tamoxifenului au formula generală IA:IA,în care n = 6…10 şi Z are semnificaţiile definite mai sus.Aceşti compuşi sunt aplicabili pentru tratamentul bolilor neoplazice, în special al celor cu niveluri înalte de proteină HER2. Medicamentul pentru tratamentul bolilor neoplazice, conform prezentei invenţii, conţine cel puţin un izomer E/Z al derivaţilor de trifenilfosfoniu alifatic ai tamoxifenului cu formula generală (I) şi/sau IA, sau sărurile lor corespunzătoare ale aminelor terţiare.

he invention relates to new mitochondrially targeted E/Z isomers of aliphatic triphenylphosphonium derivatives of tamoxifen, where the aliphatic chain is alkyl or alkenyl, and their corresponding tertiary amine salts and/or their mixtures (MitoTAX). Alkyl triphenylphosphonium derivatives of tamoxifen have the general formula (I):I,where n=8…12 and Z is selected from the group of organic or inorganic salts. Alkenyl triphenylphosphonium derivatives of tamoxifen have the general formula IA:IAwhere n=6…10 and Z has the above mentioned meaning.These compounds are applicable for the treatment of neoplastic diseases, especially those with high HER2 protein levels. The drug for the treatment of neoplastic diseases, according to the invention, contains at least one E/Z isomer of aliphatic triphenylphosphonium derivatives of tamoxifen of the general formula (I) and/or IA or their corresponding tertiary amine salts.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0331186