5-Substituované 7-[4-(2-pyridyl)fenylmethylamino]-3-isopropylpyrazolo[4,3-d]pyrimidiny, jejich použití jako léčiva, a farmaceutické přípravky

0487460 - ÚEB 2020 RIV cze P - Patentový dokument
Havlíček, Libor - Šturc, Antonín - Kryštof, Vladimír - Jorda, Radek - Pospíšil, Tomáš - Zahler, S. - Vollmar, A. - Strnad, Miroslav
5-Substituované 7-[4-(2-pyridyl)fenylmethylamino]-3-isopropylpyrazolo[4,3-d]pyrimidiny, jejich použití jako léčiva, a farmaceutické přípravky.
[5-Substituted 7-[4-(2-pyridyl)phenylmethylamino]-3-isopropylpyrazolo [4,3-d]pyrimidines, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations.]
2017. Vlastník: Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i. Datum udělení patentu: 27.12.2017. Číslo patentu: 307147
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TG03010009
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: Cyclin-dependent kinase * cytostatic activity * biological activity
Obor OECD: Biochemistry and molecular biology
http://isdv.upv.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/307/307147.pdf

5-Substitutované 7-[4-(2-pyridyl)fenylmethylamino]-3-isopropylpyrazolo[4,3-d]pyrimidiny jsou silnými inhibitory proteinkináz, a to zejména cyklin-dependentních kináz CDK2 a CDK5, a vykazují antileukemické, proapoptotické, antiangiogenní a protinádorové účinky. Vynález se dále týká způsobů jejich přípravy, farmaceutických přípravků obsahujících tyto sloučeniny a jejich použití pro léčbu, a to zejména onemocnění spojených s proliferací, apoptózou, angiogenezí a záněty, jako jsou leukemie a metastázující solidní nádory.

5-Substituted 7-[4-(2-pyridyl)phenylmethylamino]-3-isopropylpyrazolo [4,3-d]pyrimidines are potent inhibitors of the protein kinases, especially cyclin-dependent kinases CDK2 and CDK5, and show anti-leukemic, proapoptotic, antiangiogenic and anti-tumour effects. The invention further relates to the methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use for the treatment, in particular diseases associated with proliferation, apoptosis, angiogenesis and inflammation, such as leukemias and metastatic solid tumours.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0282116