Porphyrin-bile acid conjugates: from saccharide recognition in the solution to the selective cancer cell fluorescence detection

0314797 - ÚMG 2009 RIV GB eng J - Článek v odborném periodiku
Králová, Jarmila - Koivukorpi, J. - Poučková, P. - Kejík, Z. - Sievanen, E. - Kolehmainen, E. - Král, V.
Porphyrin-bile acid conjugates: from saccharide recognition in the solution to the selective cancer cell fluorescence detection.
[Konjugáty porfyritu se žlučovými kyselinami: od rozpoznávání sacharidů v roztoku k selektivní fluorescenční detekci v nádorových buňkách.]
Organic & Biomolecular Chemistry. Roč. 6, č. 9 (2008), s. 1548-1552. ISSN 1477-0520. E-ISSN 1477-0539
Grant CEP: GA ČR(CZ) GA203/06/1038; GA MŠMT(CZ) LC06077
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z50520514
Klíčová slova: porphyrin-bile acid conjugates * apoptosis * photodynamic therapy
Kód oboru RIV: EB - Genetika a molekulární biologie
Impakt faktor: 3.550, rok: 2008

This study describes the preparation and use of conjugates of porphyrins and bile acids as ligands binding to tumor-expressed saccharides. It was shown by fluorescence microscopy that they are preferentially taken up by transformed (tumor) cells. When exposed to the light of the appropriate wavelength, the photosensitizing activity of the porphyrin core results in the cascade of events leading to apoptosis and/or necrosis of tumor cells. Moreover, bile acid-porphyrin conjugates were used for selective ablation of tumors by photodynamic therapy. Both in vivo and in vitro studies demonstrated high potential of these compounds for use in targeted photodynamic therapy.

Studie je zaměřena na přípravu a použití konjugátů porfyrinů se žlučovými kyselinami jako ligandů pro sacharidy nádorových buněk. Výsledky fluorescenční mikroskopie potvrzují, že tyto konjugáty jsou přednostně přijímány transformovanými (nádorovými) buňkami. Pokud jsou následně vystaveny světlu patřičné vlnové délky, fotosensitivní aktivita porfyrinového jádra má za následek sled událostí, které vedou k apoptóze nebo nekróze nádorových buněk. Navíc lze konjugáty žlučová kyselina-porfyrin použít k selektivnímu odstranění nádorů pomocí fotodynamické terapie. Potenciál těchto látek v cílené fotodynamické terapii byl demonstrován jak in vitro tak in vivo studiemi.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0165188