N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide-based polymer conjugates with pH-controlled activation of doxorubicin. I. New synthesis, physicochemical characterization and preliminary biological evaluation

0309136 - ÚMCH 2009 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Etrych, Tomáš - Mrkvan, Tomáš - Chytil, Petr - Koňák, Čestmír - Říhová, Blanka - Ulbrich, Karel
N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide-based polymer conjugates with pH-controlled activation of doxorubicin. I. New synthesis, physicochemical characterization and preliminary biological evaluation.
[Polymerní konjugáty založené na bázi N-(2-hydroxypropyl)methacrylamidu s pH-řízeným uvolňováním léčiva. I. Syntéza, fyzikálně-chemická charakterizace a předběžné biologické hodnocení.]
Journal of Applied Polymer Science. Roč. 109, č. 5 (2008), s. 3050-3061. ISSN 0021-8995. E-ISSN 1097-4628
Grant CEP: GA AV ČR KAN200200651; GA MPO FI-IM2/111
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z40500505; CEZ:AV0Z50200510
Klíčová slova: copolymerization * drug-delivery systems * water-soluble polymers
Kód oboru RIV: CD - Makromolekulární chemie
Impakt faktor: 1.187, rok: 2008

New method of synthesis of water-soluble polymer-drug conjugates, exhibiting remarkable anticancer activity in mice models, has been developed. In the conjugates, an anticancer drug doxorubicin (DOX) is attached to a polymer carrier based on N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) copolymer via a hydrolytically labile hydrazone bond.

Byla popsána nová metoda syntézy vodorozpustných polymerních konjugátů léčiv, které prokázaly dobrou protinádorovou aktivitu na pokusných zvířatech. V popsaném konjugátu je protinádorové léčivo doxorubicin navázáno k polymernímu nosiči na bázi N-(2-hydroxypropyl)methacrylamidovému (HPMA) kopolymeru přes hydrolyticky labilní hydrazonovou vazbu.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0004648