0126983 - BFU-R 20033066 RIV CZ cze J - Článek v odborném periodiku
Pazourková, M. - Lojek, Antonín - Číž, Milan - Beneš, L. - Farsa, O.
Antioxidační aktivita pyridoindolů a N-(alkoxyfenyl)-2-(2-oxo-1-aza-1-cykloalkyl) acetamidů v biologickém, enzymatickém a chemickém systému.
[Antioxidative activity of pyridoindoles and N-(alkoxyphenyl)-2-(2-oxo-1-aza-1-cykloalkyl) acetamides in biological, enzymatic, and chemical systems.]
Česká a Slovenská farmacie. Roč. 52, č. 4 (2003), s. 171-175. ISSN 1210-7816
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z5004920
Klíčová slova: pyridoindoles ů cycloalkylacetamides ů chemiluminiscence
Kód oboru RIV: BO - Biofyzika

Metodami luminol-dependentní chemiluminiscence byla sledována antioxidační aktivita N-(alkoxyfenyl)- 2-(2-oxo-1-aza-1-cykloalkyl) acetamidů zkoumaných pro své potenciálně pozitivní působení na kognitivní funkce, stobadinu a jeho acylderivátů, které tvoří tzv. prodrug formu této látky se zvýšenou lipofilitou. V pokusech in vitro byl sledován vliv na produkci reaktivních kyslíkových metabolitů aktivovanými leukocyty. Dále byla stanovena celková antioxidační aktivita odpovídající schopnosti vychytávat peroxylový radikál a antioxidační aktivita vůči superoxidovému radikálu (generovaném v enzymatickém systému hypoxantin/xantinoxidasa) a hydroxylovému radikálu (generovanému Fentonovou reakcí). Antioxidační aktivita testovaných látek byla ve všech případech porovnána se stobadin dihydrochloridem. Antioxidační aktivita byla ve všech systémech ověřena u stobadinu a stanovena u jeho butyrylderivátu. Cinnamoylstobadin účinně snižoval pouze chemiluminiscenční aktivitu leukocytů.

The luminol-enhanced chemiluminiscence method was used to investigate the antioxidative activity of N-(alkoxyphenyl)-2-(2-oxo-1-aza-1-cykloalkyl) acetamides studied as potential cognitive enhancers and stobadine acylderivatives which form prodrugs with increased lipophilicity. The effect on the production of reactive oxygen metabolites by activated leukocytes was studied in vitro. Furthermore, the total radical-trapping antioxidant parameter was evaluated as the peroxyl radical-trapping capacity and the scavenging effect on the superoxide anion radical (generated by the enzymatic system hypoxanthine/xanthine oxidase) and on the hydroxyl radical (produced in Fenton reaction) were studied. The antioxidative properties of the tested substances were compared with that of stobadine dihydrochloride. Only stobadine and its butyrylderivative have been demonstrated to possess free radical scavenging activity in all systems.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0025209