HPMA-based polymeric conujgates utilize very fast, non-active mechanisms to enter cancer cells

0099621 - MBÚ 2008 RIV CN eng C - Konferenční příspěvek (zahraniční konf.)
Hovorka, Ondřej - Strohalm, Jiří - Šubr, Vladimír - Ulbrich, Karel - Říhová, Blanka
HPMA-based polymeric conujgates utilize very fast, non-active mechanisms to enter cancer cells.
[Polymerní konjugáty na bázi HPMA pronikají do nádorových buněk velmi rychle, bez přispění aktivních přenašečů.]
BIT´s 5th Anniversary Congress of International Drug Discovery Science and Technology. Shanghai: Springer, 2007, s. 234-234.
[BIT´s 5th Anniversary Congress of International Drug Discovery Science and Technology. Shanghai (CN), 28.05.2007-05.06.2007]
Grant CEP: GA MŠMT 1M0505; GA AV ČR KAN200200651; GA AV ČR IAA400200702
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z50200510; CEZ:AV0Z40500505
Klíčová slova: doxorubicin
Kód oboru RIV: EE - Mikrobiologie, virologie

Cleavability of the drug from the oligopeptide side-cahins of polymeric carriers was regarded as a key mechanism ensuring pharmacological activity. In view of the newest results, this seems to be a mistake and intracellular cleavage of doxorubicin is not a necessary prerequisite for the pharmacological activity of HPMA-based conjugates

Štěpitelnost polymerních konjugátů na bázi HPMA byla dříve považována za podmínku jejich účinnosti. Dnes víme, že jejich účinek není vázán na štěpitelnost a ani vstup konjugátů do buněk není vázán na aktivní transportní mechanismy jak bylo předpokládáno. Tato léčiva pronikají do buněk velmi rychle(v řádu sekund) a akumulují se ve všech membránových strukturách a způsobují poškození membrán
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0158178