Search results
- 1.0566377 - MBÚ 2023 RIV CH eng J - Journal Article
Hurtová, Martina - Káňová, Kristýna - Dobiasová, S. - Holasová, K. - Čáková, D. - Hoang, L. - Biedermann, David - Kuzma, Marek - Cvačka, Josef - Křen, Vladimír - Viktorová, J. - Valentová, Kateřina
Selectively Halogenated Flavonolignans—Preparation and Antibacterial Activity.
International Journal of Molecular Sciences. Roč. 23, č. 23 (2022), č. článku 15121. E-ISSN 1422-0067
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) LTC20070; GA ČR GA21-00551S
EU Projects: European Commission(CZ) CA17104
Institutional support: RVO:61388971 ; RVO:61388963
Keywords : bacteria * biological activity * flavonoids * flavonolignans * halogenation * multidrug resistance
OECD category: Medicinal chemistry; Analytical chemistry (UOCHB-X)
Impact factor: 5.6, year: 2022
Method of publishing: Open access
https://www.mdpi.com/1422-0067/23/23/15121
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0337716 - 2.0557588 - BFÚ 2023 RIV CH eng J - Journal Article
Durnik, R. - Šindlerová, Lenka - Babica, P. - Jurček, O.
Bile Acids Transporters of Enterohepatic Circulation for Targeted Drug Delivery.
Molecules. Roč. 27, č. 9 (2022), č. článku 2961. E-ISSN 1420-3049
Institutional support: RVO:68081707
Keywords : alpha-ost-beta * organic solute transporter * export pump bsep * farnesoid-x-receptor * vitamin-d-receptor * multidrug-resistance * nuclear receptor * cholesterol homeostasis * protective mechanism * hepatic transport * bile acid * bile salt * enterohepatic circulation
OECD category: Biochemistry and molecular biology
Impact factor: 4.6, year: 2022
Method of publishing: Open access
https://www.mdpi.com/1420-3049/27/9/2961
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0340698 - 3.0557462 - MBÚ 2023 RIV FR eng J - Journal Article
Holasová, K. - Křížkovská, B. - Hoang, L. - Dobiasová, S. - Lipov, J. - Macek, T. - Křen, Vladimír - Valentová, Kateřina - Ruml, T. - Viktorová, J.
Flavonolignans from silymarin modulate antibiotic resistance and virulence in Staphylococcus aureus.
Biomedicine & Pharmacotherapy. Roč. 149, May 2022 (2022), č. článku 112806. ISSN 0753-3322. E-ISSN 1950-6007
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) LTC20070; GA ČR GA21-00551S
Institutional support: RVO:61388971
Keywords : nora efflux pump * multidrug-resistance * ampicillin-sulbactam * biofilm formation * pcr assay * silibinin * expression * vitro * antibacterial * derivatives * Flavonolignans * Silybin * Silychristin * Multidrug resistance * Staphylococcus aureus * Efflux pump
OECD category: Pharmacology and pharmacy
Impact factor: 7.5, year: 2022
Method of publishing: Open access
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0753332222001949?via%3Dihub
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0331460 - 4.0555953 - MBÚ 2023 RIV CH eng J - Journal Article
Stachurová, T. - Sýkorová, N. - Semerád, Jaroslav - Malachová, K.
Resistant Genes and Multidrug-Resistant Bacteria in Wastewater: A Study of Their Transfer to the Water Reservoir in the Czech Republic.
Life. Roč. 12, č. 2 (2022), č. článku 147. E-ISSN 2075-1729
Institutional support: RVO:61388971
Keywords : antibiotic-resistance * treatment plants * pseudomonas-aeruginosa * diversity * association * prevalence * abundance * traits * sewage * pcr * antibiotic resistance gene * beta-lactam resistance * tetracycline resistance * multidrug resistance * wastewater * wastewater treatment plant * water environment
OECD category: Environmental sciences (social aspects to be 5.7)
Impact factor: 3.2, year: 2022
Method of publishing: Open access
https://www.mdpi.com/2075-1729/12/2/147
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0331322 - 5.0544519 - ÚOCHB 2022 RIV CH eng J - Journal Article
Markowicz-Piasecka, M. - Huttunen, J. - Montaser, A. - Adla, Santosh Kumar - Auriola, S. - Lehtonen, M. - Huttunen, K. M.
Ganciclovir and Its Hemocompatible More Lipophilic Derivative Can Enhance the Apoptotic Effects of Methotrexate by Inhibiting Breast Cancer Resistance Protein (BCRP).
International Journal of Molecular Sciences. Roč. 22, č. 14 (2021), č. článku 7727. E-ISSN 1422-0067
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) EF20_079/0017783
Institutional support: RVO:61388963
Keywords : breast cancer resistant protein (BCRP) * ganciclovir (GCV) * methotrexate (MTX) * MCF-7/MDA-MB-231 human breast cancer cells * multidrug resistance (MDR)
OECD category: Organic chemistry
Impact factor: 6.208, year: 2021
Method of publishing: Open access
https://doi.org/10.3390/ijms22147727
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0321357 - 6.0524416 - MBÚ 2021 RIV US eng J - Journal Article
Chambers, Christopher S. - Viktorová, J. - Řehořová, K. - Biedermann, David - Turková, Lucie - Macek, Tomáš - Křen, Vladimír - Valentová, Kateřina
Defying Multidrug Resistance! Modulation of Related Transporters by Flavonoids and Flavonolignans.
Journal of Agricultural and Food Chemistry. Roč. 68, č. 7 (2020), s. 1763-1779. ISSN 0021-8561. E-ISSN 1520-5118
R&D Projects: GA ČR(CZ) GA18-00150S
Institutional support: RVO:61388971
Keywords : multidrug resistance (MDR) * ABC transporters * glucose transporters
OECD category: Pharmacology and pharmacy
Impact factor: 5.279, year: 2020
Method of publishing: Limited access
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jafc.9b00694
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0308779 - 7.0510951 - ÚMCH 2020 RIV CH eng J - Journal Article
Braunová, Alena - Kaňa, Martin - Kudláčová, Júlia - Kostka, Libor - Bouček, J. - Betka, J. - Šírová, Milada - Etrych, Tomáš
Micelle-forming block copolymers tailored for inhibition of P-gp-mediated multidrug resistance: structure to activity relationship.
Pharmaceutics. Roč. 11, č. 11 (2019), s. 1-22, č. článku 579. E-ISSN 1999-4923
R&D Projects: GA MZd(CZ) NV16-28600A
Institutional support: RVO:61389013 ; RVO:61388971
Keywords : polymer therapeutics * multidrug resistance * micelles
OECD category: Polymer science; Microbiology (MBU-M)
Impact factor: 4.421, year: 2019
Method of publishing: Open access
https://www.mdpi.com/1999-4923/11/11/579/pdf
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0304086 - 8.0510191 - ÚMCH 2020 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Braunová, Alena - Etrych, Tomáš
Micelární polymerní konjugát s léčivem na bázi blokových kopolymerů s fyzikálně vázaným vysokomolekulárním inhibitorem vícečetné lékové rezistence.
[Micellar polymer-drug conjugate based on block copolymers with the physically loaded high-molecular-weight inhibitor of multidrug resistance.]
Internal code: AB-2019-27 ; 2019
Technical parameters: Polymerní konjugát se skládá z hydrofobního poly(propylenoxid)u (PPO) a hydrofilního kopolymeru na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u, na který je pH-senzitivní hydrazonovou vazbou navázáno léčivo doxorubicin (6,3 hm.%). Samouspořádání těchto amfifilních kopolymerů ve vodném prostředí do micel vede k nárůstu hydrodynamické velikosti tohoto dopravního systému a umožňuje tak cílenou dopravu polymerního nosiče do pevných nádorů. Fyzikální vazba volného PPO uvnitř hydrofobního jádra micel (12 hm.%) zvyšuje inhibici zmnoženého P-glykoproteinu v nádorových buňkách, jedné z příčin vzniku MDR. Po rozpadu micely na unimery v nádorovém prostředí v důsledku poklesu koncentrace konjugátu pod kritickou micelární koncentraci se uvolněný PPO stává vysoce účinným inhibitorem MDR. V důsledku změny pH dochází uvnitř nádorových buněk i k uvolnění léčiva z nosiče a v kombinaci s uvolněným PPO je poté docíleno účinnější léčby rezistentních nádorových onemocnění. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, Oddělení biolékařských polymerů
Economic parameters: Protinádorová terapie založená na nízkomolekulárních léčivech vede u pacientů často k závažnému poškození organismu, způsobujícímu další ekonomické výdaje. Nezřídka dochází po primární léčbě ke vzniku vícečetné lékové rezistence (MDR), kdy se rapidně snižují účinky dosavadní léčby. Jednou z možností překonání MDR je využití polymerních systémů pro řízenou dopravu a uvolňování léčiv. Vazbou léčiva na vysokomolekulární látky lze zejména v případě pevných nádorů docílit jejich přednostní akumulace v místě požadovaného účinku, a tak omezit vedlejší účinky léčby i částečně překonat MDR. Významného zlepšení terapeutického efektu protirakovinného léčiva lze dosáhnout zachycením polymerního inhibitoru MDR přímo ve struktuře micelárního kopolymeru a jeho dopravou spolu s léčivem na místo určení. Nesporným benefitem tohoto polymerního systému je zlepšení kvality života pacientů a zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, což má z ekonomického hlediska za důsledek ušetření finančních prostředků.
R&D Projects: GA MZd(CZ) NV16-28600A
Keywords : inhibition of multidrug resistance * polymer-drug conjugate * loaded micellar block copolymer
OECD category: Polymer science
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0300718 - 9.0509079 - ÚMCH 2020 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Braunová, Alena - Etrych, Tomáš
Micelární nosič na bázi blokových kopolymerů s fyzikálně vázaným vysokomolekulárním inhibitorem vícečetné lékové rezistence.
[Micellar carrier based on block copolymers with the physically loaded high-molecular-weight inhibitor of multidrug resistance.]
Internal code: AB-2019-28 ; 2019
Technical parameters: Micelární nosič se skládá z amfifilního diblokového kopolymeru složeného z hydrofilního kopolymeru na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u a hydrofobního poly(propylenoxid)u (PPO). Micelární nosič se tvoří samouspořádáním amfifilních kopolymerů ve vodném prostředí, což vede k nárůstu hydrodynamické velikosti tohoto dopravního systému léčiv a umožňuje cílenou dopravu polymerního nosiče do pevných nádorů. Inhibiční účinky PPO bloku vůči P-glykoproteinu, jehož zmnožení u nádorových buněk bývá příčinou vzniku MDR, jsou zvýšeny fyzikální vazbou volného PPO uvnitř hydrofobního jádra micel (12 hm.%). Po rozpadu blokového kopolymeru na unimery v nádorovém prostředí v důsledku snížení jeho koncentrace pod kritickou micelární koncentraci je uvolněný PPO vysoce účinným inhibitorem MDR. Micelární nosič kromě dopravy volného PPO umožňuje i současnou dopravu nízkomolekulárních léčiv, čímž umožňuje účinnou léčbu rezistentních nádorových onemocnění. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, Oddělení biolékařských polymerů
Economic parameters: Vedlejší účinky klasické chemoterapie v protinádorové terapii, založené na nízkomolekulárních léčivech, mohou vést u pacientů k závažnému poškození organismu způsobujícímu další ekonomické výdaje. Po primární léčbě často dochází ke vzniku tzv. vícečetné lékové rezistence (MDR), kdy při opakovaném podání cytostatik dochází k významnému snížení léčebného efektu. Vzhledem k tomu, že navázáním léčiva na vysokomolekulární látky dochází v případě pevných nádorů k jejich přednostní akumulaci přímo v místě požadovaného účinku, jsou s výhodou studovány polymerní materiály využitelné jako systémy pro dopravu léčiv. Zabudováním polymerního inhibitoru MDR do struktury micelárního kopolymeru lze docílit nejen omezení vedlejších účinků léčby, snížení dávky léčiva, ale i zlepšení jeho terapeutického efektu překonáním MDR. Přidanou hodnotou uvedeného systému je tedy zlepšení kvality života pacientů, zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, a tím i ušetření finančních prostředků, vynakládaných ze zdravotního pojištění.
R&D Projects: GA MZd(CZ) NV16-28600A
Keywords : inhibition of multidrug resistance * polymer carrier * loaded micellar block copolymer
OECD category: Polymer science
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0299873 - 10.0498407 - ÚMCH 2019 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Braunová, Alena - Etrych, Tomáš - Machová, Daniela - Janoušková, Olga
Biodegradovatelný micelární blokový kopolymer využitelný jako inhibitor vícečetné lékové rezistence (MDR).
[Biodegradable micellar block copolymer serving as an inhibitor of multidrug resistance (MDR).]
Internal code: AB-2017-66 ; 2018
Technical parameters: Reduktivně biodegradovatelný diblokový kopolymer se skládá z hydrofobního poly(propylenoxid)u (PPO) a kopolymeru na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u a 2-(6-methakrylamidohexanoyl)hydrazinu (PHPMA). Semitelechelický hydrofilní blok s koncovou thiazolidin-2-thionovou (TT) skupinou (PHPMA-TT) byl připraven RAFT polymerizací. Koncová TT skupina byla následně modifikována na SH skupinu a zároveň byla koncová aminoskupina PPO bloku konvertována na PDS skupinu. Výsledný blokový kopolymer vznikl kondenzací PHPMA-SH a PPO-PDS. Ve vodném prostředí dochází u tohoto systému k tvorbě micel, umožňujících dopravu takového polymerního nosiče do pevných nádorů. Inhibiční účinky polymeru vůči P-glykoproteinu, způsobujícímu u nádorových buněk MDR, byly prokázány in vitro pomocí kalceinové zkoušky na buněčných liniích. Po rozpadu blokového polymeru na jednotlivé složky je uvolněný PPO významně lepším inhibitorem MDR než diblokový kopolymer. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, vedoucí Oddělení biolékařských polymerů
Economic parameters: Klasické využití nízkomolekulárních léčiv v protinádorové terapii vede u pacientů k vedlejším účinkům, které mohou vést k závažnému poškození organismu způsobujícímu další ekonomické výdaje. Navíc, po primární léčbě dochází ke vzniku vícečetné lékové rezistence (MDR), kdy při opakovaném podání dochází k výraznému snížení již tak nedokonalého léčebného efektu cytostatika. Řadu let jsou studovány polymerní materiály z hlediska jejich použití jako systémů pro dopravu léčiv. Navázáním léčiva na polymer může v případě pevných nádorů dojít k přednostní akumulaci takového systému a k řízenému uvolnění léčiva přímo v místě požadovaného účinku. Je-li tímto polymerem inhibitor MDR, lze jeho použitím docílit nejen omezení vedlejších účinků léčby, snížení dávky léčiva, ale i zlepšení terapeutického efektu léčiva a obejití MDR. Benefitem uvedeného systému je snížení finančních prostředků, vynakládaných ze zdravotního pojištění, zlepšení kvality života pacientů a zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv.
R&D Projects: GA MZd(CZ) NV16-28600A
Keywords : inhibition of multidrug resistance * polymer carrier * biodegradable block copolymer
OECD category: Polymer science
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0290783