Search results
- 1.0539292 - ÚEB 2021 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Řezníčková, Eva - Tomanová, Monika - Kryštof, Vladimír
Soubor heterocyklických sloučenin inhibujících proteinkinázy FLT3 a CDK.
[Set of purine inhibitors of FLT3-ITD kinase.]
Internal code: PC-MT-2020 ; 2020
Technical parameters: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Economic parameters: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění a rezistenci k dostupným léčivům mají nové protinádorově aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
R&D Projects: GA TA ČR(CZ) TP01010037
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : inhibitor * FLT3, CDK * kinase
OECD category: Organic chemistry
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0316986 - 2.0499799 - ÚEB 2019 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Havlíček, Libor - Šturc, Antonín - Kryštof, Vladimír - Strnad, Miroslav
Soubor pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů inhibujících CDK.
[Set of pyrazolo[4,3-d]pyrimidine inhibitors of CDKs
.]
Internal code: NH-pyrpyr-2016 ; 2018
Technical parameters: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Economic parameters: Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění mají nové protinádorově aktivní sloučeniny jako možná léčiva velký tržní potenciál.
R&D Projects: GA TA ČR(CZ) TG03010009
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : CDK inhibitor * small molecule * cancer * leukemia
OECD category: Organic chemistry
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0291987