0565623 - ÚEB 2023 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Dvořáková, MarcelaSoubor chinozolinových derivátů selektivně inhibujících cyclooxygenázu-1.
[Set of quinazoline derivatives that selectively inhibit cyclooxygenase-1.]
Internal code: PC-MT-2020 ; 2022
Technical parameters: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, a HRMS. Čistota byla ověřena pomocí UPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními lidskými nebo ovčími enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro cyclooxygenázu-1 (COX-1) a cyclooxygenázu-2 (COX-2), které deklarují nanomolární aktivitu a selektivitu vůči COX-1. In vitro účinnost na buňkách byla ověřována pomocí měření buněčné viability po 72h. Stanoveny byly základní parametry ADME/T, v nichž sloučeniny vykázaly vysokou stabilitu.
Economic parameters: Vzhledem k vysokému výskytu nádorových onemocnění a vzniku rezistence vůči dostupným léčivům mají nové protinádorově-aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
R&D Projects: GA TA ČR(CZ) TP01010037
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : inhibitor * quinazoline * cyclooxygenase-1
OECD category: Organic chemistry
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0337138
