Search results

0578767 - ÚMCH 2024 RIV CZ cze L - Prototype, f. module
Bača, Ondrej - Chytil, Petr - Etrych, Tomáš - Urban, M. - Jurčeka, O.
Polymerní konjugát pro dopravu 30-oxobetulinové kyseliny.
[Polymer nanomedicine for delivery of 30-oxobetulinic acid.]
Internal code: OB5 ; 2023
Technical parameters: Jedná se o konjugát vodorozpustného kopolymeru na bázi N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidu obsahujícího primární amino skupiny s funkčním derivátem betulinové kyseliny obsahující aldehydovou skupinu. Reakcí primárních aminoskupin polymerního nosiče a aldehydové skupiny derivátu betulinové kyseliny vznikne vodorozpustný polymerní konjugát s obsahem léčiva až do 5 hm%. Polymerní konjugát s léčivem o velikosti okolo deseti nanometrům je vhodný pro intravenózní nebo intraperitoneální aplikaci, při které nedochází k systémové zátěži organismu. Léčivo je z nosiče pomalu uvolňováno během transportu krví nebo po vstupu do nádorové tkáně. Díky prodloužené cirkulaci polymerního nosiče a pasivní akumulaci v nádorové tkáni je tak zajištěna větší dostupnost léčiva a vyšší protinádorová účinnost. Po uvolnění léčiva dojde k postupnému vyloučení polymerního nosiče ledvinami z organizmu. Ani při opakovaném podání proto nedochází k akumulaci polymerního nosiče v těle. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych
Economic parameters: Klasická chemoterapie pomocí nízkomolekulárních léčiv mívá řadu nevýhod. Špatná rozpustnost hydrofobních léčiv a omezená dostupnost účinné látky v postižené tkáni snižuje efektivitu léčby, nemluvě o případných vedlejších účincích léčby dané nespecifičností léčiv. Všechny tyto nevýhody vedou k navýšení ekonomických výdajů léčby, léčba nebývá dostatečně účinná, pacient zůstává po dlouhodou dobu v léčebném procesu a vedlejší účinky chemoterapeutických léčiv mohou způsobit významně snížený komfort pro pacienta a další vícenáklady pro zdravotní systém. Navázáním léčiva na polymerní nosič dochází k výraznému prodloužení cirkulaci léčiva v krvi a jeho pomalému uvolňování v krevním řečišti nebo v cílové nádorové tkáni. Tímto se významně navýší dostupnost léčiva během léčby a s tím spojená protinádorová účinnost. Přidanou hodnotou uvedeného systému je tedy zlepšení kvality života pacientů, zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, a tím i ušetření finančních prostředků, vynakládaných ze zdravotního pojištění.
R&D Projects: GA MŠMT LX22NPO5102
Institutional support: RVO:61389013
Keywords : polymeric carrier * HPMA copolymer * drug delivery * betulinic acid * derivative
OECD category: Polymer science
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0347687

0546173 - ÚEB 2022 RIV FR eng J - Journal Article
Gonzalez, Gabriel - Hodoň, J. - Kazakova, A. - D'Acunto, Cosimo Walter - Kaňovský, P. - Urban, M. - Strnad, Miroslav
Novel pentacyclic triterpenes exhibiting strong neuroprotective activity in SH-SY5Y cells in salsolinol- and glutamate-induced neurodegeneration models.
European Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 213, MAR 5 (2021), č. článku 113168. ISSN 0223-5234. E-ISSN 1768-3254
R&D Projects: GA ČR GA20-15621S
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : Betulin * Betulinic acid * Caspase-3,7 * Glutamate * Mitochondria * Neuroprotection * Pentacyclic triterpenes * Salsolinol * SH-SY5Y cells * Triazole
OECD category: Biochemistry and molecular biology
Impact factor: 7.088, year: 2021
Method of publishing: Open access
http://doi.org/10.1016/j.ejmech.2021.113168
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0322712

0519284 - ÚEB 2020 RIV cze P1 - User Module
Šarek, J. - Bildziukevich, Uladzimir - Özdemir, Zülal - Wimmer, Zdeněk
Kosmetický přípravek.
[Cosmetic product.]
2019. Owner: Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i. Date of the utility model acceptance: 20.12.2019. Utility model number: 33556
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : betulinic acid * biological effects * lupane triterpenoids
OECD category: Organic chemistry
https://isdv.upv.cz/webapp/resdb.print_detail.det?pspis=PUV/36719
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0304279

0509279 - ÚEB 2020 RIV CH eng J - Journal Article
Bildziukevich, Uladzimir - Özdemir, Zülal - Wimmer, Zdeněk
Recent achievements in medicinal and supramolecular chemistry of betulinic acid and its derivatives.
Molecules. Roč. 24, č. 19 (2019), č. článku 3546. E-ISSN 1420-3049
R&D Projects: GA MPO(CZ) FV10599; GA MPO(CZ) FV30300
Institutional support: RVO:61389030
Keywords : ADME parameters * Antitumor activity * Antiviral activity * Betulinic acid * Cytotoxicity * Physicochemical parameters * Structural modification * Supramolecular self-assembly
OECD category: Chemical engineering (plants, products)
Impact factor: 3.267, year: 2019
Method of publishing: Open access
http://dx.doi.org/10.3390/molecules24193546
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0300033

0488676 - ÚEB 2019 RIV FR eng J - Journal Article
Bildziukevich, Uladzimir - Rárová, L. - Šaman, David - Wimmer, Zdeněk
Picolyl amides of betulinic acid as antitumor agents causing tumor cell apoptosis.
European Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 145, FEB 10 (2018), s. 41-50. ISSN 0223-5234. E-ISSN 1768-3254
R&D Projects: GA MPO(CZ) FV10599
Institutional support: RVO:61389030 ; RVO:61388963
Keywords : Amide * Betulinic acid * Cytotoxicity * Picolyl amine * Therapeutic index
OECD category: Organic chemistry
Impact factor: 4.833, year: 2018
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0283229