Cytotoxicity, cellular uptake and DNA binding mode of a new dinuclear platinum(II) complex based on the 1,2-diaminocyclohexane (DACH) carrier ligand

0328531 - BFÚ 2010 IT eng A - Abstract
Zerzánková, Lenka - Brabec, Viktor - Kašpárková, Jana
Cytotoxicity, cellular uptake and DNA binding mode of a new dinuclear platinum(II) complex based on the 1,2-diaminocyclohexane (DACH) carrier ligand.
[Cytotoxicita, buněčná akumulace a DNA vazebný mód nového dvojjaderného komplexu dvojmocné platiny nesoucího 1,2-diaminocyklohexanový ligand.]
Programme and Book of Abstract. Palermo, 2009. s. 25.
[COST Chemistry D39, Working group meeting D39/0004/06 "Structure, recognition, and processing of DNA damage by antitumour metal-based compounds". 30.06.2009-01.07.2009, Palermo]
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) LC06030; GA MŠMT(CZ) ME08017; GA MŠMT(CZ) OC08003; GA MŠMT(CZ) OC09018; GA AV ČR(CZ) 1QS500040581; GA AV ČR(CZ) KAN200200651; GA AV ČR(CZ) IAA400040803; GA ČR(CZ) GD301/09/H004
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50040507; CEZ:AV0Z50040702
Keywords : ruthenium * anticancer * DNA interactions
Subject RIV: BO - Biophysics

The results show that the DNA binding mode of new dinuclear platinum complex with diaminocyclohexane ligands is not very different from that of other antitumor polynuclear platinum drugs. On the other hand, DNA adducts of this complex block transcription markedly more efficiently than those of cisplatin, but also repair of adducts of this new compound is markedly more reduced relative to repair of cisplatin.

Výsledky prezentované v tomto příspěvku ukazují, že způsob vazby k DNA není u nového dinukleárního komplexu s diaminocyklohexanovým ligandem příliš rozdílný od způsobu vazby jiných polynukleárních komplexů. Na druhé straně, adukty tohoto komplexu na DNA výrazně účinněji inhibují transkripci než adukty cisplatiny, ale také oprava aduktů tohoto komplexu je podstatně více redukován ve srovnání s opravou aduktů cisplatiny.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0174825