3α5ß-Neuroaktivní steroidy pro léčbu epilepsie a záchvatových onemocnění

0573162 - ÚOCHB 2024 RIV cze P - Patent Document
Kudová, Eva - Chodounská, Hana - Mareš, Pavel - Valeš, Karel
3α5ß-Neuroaktivní steroidy pro léčbu epilepsie a záchvatových onemocnění.
[3α5ß-Neuroactive steroids for the treatment of epilepsy and seizure disorders.]
2023. Owner: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. - Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i. Date of the patent acceptance: 12.04.2023. Patent Number: 309617. Territorial Protection: národní patent v členském státě EU .
Institutional support: RVO:61388963 ; RVO:67985823
Keywords : pregnanolone * epilepsy * steroid
OECD category: Neurosciences (including psychophysiology
https://isdv.upv.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/309/309617.pdf

3α5β-steroidní sloučeniny vzorce (I), které vykazují významný antikonvulzivní účinek. Při dávkách 1,5 a 10 mg/kg, bylo v modelu epilepsie u potkanů popsáno významné potlačení konvulzivní aktivity v mozku i záchvatů indukovaných elektrickou stimulací 6 Hz. V modelu pentylenetetrazolem indukovaných záchvatů u potkanů došlo v dávce 10 mg/kg k úplné blokaci záchvatů u mláďat a významnému snížení incidence a latence generalizovaných tonicko-klonických záchvatů u dospělých jedinců. V 6Hz-modelu epilepsie dávka 10 mg/kg téměř úplně blokovala výskyt záchvatů po stimulaci 60 mA. Nárokované řešení umožňuje vytvoření nového, bezpečného a vysoce účinného léčivého přípravku pro léčbu epilepsie.

3α5β-steroid compounds of formula (I) which exhibit a significant anticonvulsant effect. At doses of 1.5 and 10 mg/kg, a significant suppression of convulsive activity in the brain as well as seizures induced by 6 Hz electrical stimulation was reported in a rat model of epilepsy. In the pentylenetetrazole-induced seizure model in rats, a dose of 10 mg/kg produced complete blockage of seizures in pups and a significant reduction in the incidence and latency of generalized tonic-clonic seizures in adults. In the 6Hz-model of epilepsy, a dose of 10 mg/kg almost completely blocked the occurrence of seizures after 60 mA stimulation. The claimed solution enables the creation of a new, safe and highly effective medicinal product for the treatment of epilepsy.
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0343619