Number of the records: 1
Vícefázové zobrazovací činidlo pro onkologické aplikace založené na nanočásticích hydroxyapatitu pokrytých poly(2-ethyl-2-oxazolinem)
- 1.
SYSNO ASEP 0481839 Document Type L - Prototype, Functional Specimen R&D Document Type Prototype, Functional Specimen RIV Subspecies Functional Specimen Title Vícefázové zobrazovací činidlo pro onkologické aplikace založené na nanočásticích hydroxyapatitu pokrytých poly(2-ethyl-2-oxazolinem) Title Multistage imaging agent for oncological appliactions based on hydroxyapatite nanoparticles coated with poly(2-ethyl-2-oxazoline) Author(s) Lobaz, Volodymyr (UMCH-V) RID, ORCID
Hrubý, Martin (UMCH-V) RID, ORCID
Petřík, M. (CZ)
Nový, Z. (CZ)Year of issue 2017 Int.Code HAP-PEOx5000-3 Technical parameters Hydroxyapatitové nanočástice povrchově modifikované poly(2-ethyl-2-oxazolinem) o molekulové hmotnosti 5000 Da s koncovou neridronátovou (6-amino-1-hydroxy-1-fosfonohexyl)phosphonovou) funkční skupinou pro prodlouženou cirkulaci v krevním řečišti. Akumulace v nádoru je dosaženo EPR efektem, poté je biodistribuce vizualizována radioznačeným činidlem s kostním cílením. Koloidní disperze ve vodě o koncentraci 15 mg/mL, hydrodynamický průměr Dh = 47±10 nm, 0,20 g poly(2-ethyl-2-oxazolin)-neridronátu na gram hydroxyapatitu. Economic parameters Zvýšení konkurenceschopnosti novým produktem a tím zvýšení obratu, výrobní cena 32400 Kč/g. Owner Name Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i. Registration Number of the result owner 61389013 Applied result category by the cost of its creation A - Vyčerpaná část nákladů <= 5 mil. Kč Use by another entity P - Využití výsledku jiným subjektem je v některých případech možné bez nabytí licence License fee fee Z - Poskytovatel licence nepožaduje v některých případech licenční poplatek Internal identification code of the product assigned by its creator, Regulation no., HAP-PEOx5000-3 Language cze - Czech Country CZ - Czech Republic Keywords hydroxyapatite nanoparticles ; poly(2-ethyl-2-oxazoline) ; bone seeking agent ; EPR effect ; tumor imaging Subject RIV FR - Pharmacology ; Medidal Chemistry OECD category Pharmacology and pharmacy R&D Projects NV16-30544A GA MZd - Ministry of Health (MZ) Annotation Koloidně stabilní činidlo pro zobrazování nádorů na bázi hydroxyapatitového jádra a hydrofilního poly(2-ethyl-2-oxazolinového) pláště (PEOx, Mw 5 kDa, řetězec zakončený hydroxybisfosfonátovou skupinou pro adsorpci na povrchu hydroxyapatitu). Činidlo bylo připraveno smícháním roztoku PEOx-neridronátu s práškem nanočástic a následným čištěním z neadsorbovaného PEOx a použití jako vodné disperze (15 mg / ml). Cytotoxicita HAP-PEOx5000-3 byla testována na různých buněčných liniích (B2 # 4 - makrofágy, BJ, MRC5 - fibroblasty, HCT116 - kolorektální karcinom a CCRF-CEM - lymfoblasty) vykazující zanedbatelné inhibiční účinky na buňky, testováno až do koncentrace 1 mg/mL. Nanočástice lze fluorescenčně značit pomocí fluorescenčně modifikovaného neridronátu. Biodistribuce radioaktivně značeného HAP-PEOx5000-3 byla hodnocena pomocí kostně cíleného radiofarmaka 99mTc-HEDP u zdravých myší, což ukazuje, že většina konjugátu je distribuována z krevního řečiště během 1 hodiny po aplikaci. Nejvyšší koncentrace konjugátu byly pozorovány v játrech a slezině s retencí až 24 hodin po aplikaci. Description in English Colloidally stable tumor imaging agent based on hydroxyapatite core and hydrophilic uncharghed poly(2-ethyl-2-oxazoline) shell (PEOx, Mw 5 kDa, chain terminated with hydroxybisphosphonate moiety for adsorption on hydroxyapatite surface). The agent was prepared by mixing the solution of PEOx-neridronate with nanoparticle powder followed by purification from nonadsorbed PEOx and used as water dispersion (15 mg/mL). The cytotoxicity of HAP-PEOX5000-3 was tested on various cell lines (B2#4 - macrophages, BJ, MRC5 - fibroblasts, HCT116 - colorectal carcinoma and CCRF-CEM - lymphoblasts) showing negligible inhibiting effects to the cells, tested up to concentration 1 mg/mL. Nanoparticles can be fluorescently labeled with fluorescently modified neridronate. Biodistribution of radiolabelled HAP-PEOX5000-3 was evaluated with bone seeking radiopharmaceutical 99mTc-HEDP in healthy mice showing that the majority of the conjugate is distributed from the bloodstream in 1 hour postinjection. The highest concentrations of the conjugate were observed in liver and spleen with retention up to 24 hours post injection. Workplace Institute of Macromolecular Chemistry Contact Eva Čechová, cechova@imc.cas.cz ; Tel.: 296 809 358 Year of Publishing 2018
Number of the records: 1