Způsob přípravy polymerních nosičů pro pH-řízené uvolňování léčiv a jejich konjugátů s léčivy

0566769 - ÚMCH 2023 RIV cze P - Patent Document
Chytil, Petr - Randárová, Eva - Etrych, Tomáš
Způsob přípravy polymerních nosičů pro pH-řízené uvolňování léčiv a jejich konjugátů s léčivy.
[Method for preparing polymeric carriers for pH-controlled drug release and their conjugates with drugs.]
2021. Owner: Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i. Date of the patent acceptance: 01.12.2021. Patent Number: 309067
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) LTAUSA18083
Institutional support: RVO:61389013
Keywords : pH-controlled drug release * polymer-drug carriers * drug delivery
OECD category: Polymer science
https://isdv.upv.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/309/309067.pdf

Předkládané řešení se týká efektivního způsobu přípravy kopolymerů N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidu (HPMA) a methakryloylaminoacylhydrazidu, vhodných pro navázání léčiv obsahujících keto skupinu pro pH-řízené uvolňování léčiva, přičemž tento způsob obsahuje kroky: a) příprava monomerů statistického lineárního kopolymeru, b) polymeraci monomerů statistického lineárního kopolymeru, c) zavedení hydrazidových skupin za současné modifikace koncových skupin statistického lineárního kopolymeru, popřípadě zavedení biologicky aktivních látek na konce polymerních řetězců. Předkládané řešení se dále týká způsobu přípravy konjugátu statistického lineárního kopolymeru na bázi HPMA kopolymerů a léčiva pomocí pH-senzitivní hydrolyzovatelné hydrazonové vazby.

The present invention relates to an effective method of preparation of copolymers of N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide (HPMA) and methacryloylaminoacylhydrazide, suitable for binding of drugs containing a keto group, for pH-controlled drug release. The method comprises the steps: a) providing of the monomers of the linear statistical copolymer, b) RAFT polymerisation of monomers of the linear statistical copolymer, c) introduction of hydrazide groups, and simultaneous in situ modification of the end groups of the linear statistical copolymer, optionally, binding a biologically active molecule to the ends of the polymer chain. The present invention further relates to a method of preparation of a conjugate of the linear statistical copolymer with a drug by means of a pH-sensitive hydrolysable hydrazone bond
Permanent Link: https://hdl.handle.net/11104/0338148