Cílené deriváty paclitaxelu, jejich způsob výroby a jejich použití

0337809 - ÚEB 2010 RIV CZ cze P - Patent Document
Vaněk, Tomáš - Přibylová, Marie - Dvořáková, Marcela - Barth, Tomislav - Herman, V.
Cílené deriváty paclitaxelu, jejich způsob výroby a jejich použití.
[Targeted paclitaxel derivatives, process of their preparation and their use.]
Praha: Úřad průmyslového vlastnictví, 2009. Owner: Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i. Date of the patent registration: 27.06.2007. Date of the patent acceptance: 27.08.2009. Patent Number: CZ301004B6
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50380511; CEZ:AV0Z40550506
Keywords : paclitaxel derivatives
Subject RIV: CE - Biochemistry
http://spisy.upv.cz/Patents/FullDocuments/301/301004.pdf

Cílený derivát paclitaxelu obecného vzorce H, v němž R1 znamená raménko: sukcinyl, sukcinyl-triethylenglykol, sukcinyl-Phe-Phe-OH, chloracetyl, acetyl-S-Cys-OH nebo N-maleimidobutyryl a R2 znamená fragment molekuly peptidového hormonu GnRH, způsob výroby uvedeného cíleného derivátu, podle kterého se k molekule paclitaxelu naváže přes vhodné raménko peptidový hormon či jeho derivát, přičemž se toto navázání provede ve dvou krocích, kdy se v prvním kroku na paclitaxel naváže raménko a ve druhém kroku je na volné koncové skupiny ramének navázán takový fragment GnRH, který odpovídá typu skupiny raménka, na kterou se váže, a použití cíleného derivátu paclitaxelu jako cytostatického léčiva.

In the present invention, there is disclosed a targeted paclitaxel derivative of the general formula II, in which Re1 represents a shoulder: succinyl, succinyl-triethyleneglycol, succinyl-Phe-Phe-OH, chlorine acetyl, acetyl-S-Cys-OH or N-maleimidobutyryl and Re2 represents GnRH molecule fragment, and a process for preparing such targeted derivative wherein the preparation process is characterized in that a peptide hormone or a derivative thereof is bound via a suitable shoulder to a paclitaxel molecule, whereas the binding is performed in two steps, where in the first step the shoulder is bound to paclitaxel and in the second step such a GnRH fragment is bound to the free end group of the shoulders, which corresponds to a shoulder group type, on which it binds. There is also disclosed the use of the targeted paclitaxel derivative as a cytostatic medicament.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0181726