Studies of the mechanism of action of platinum(II) complexes with potent cytotoxicity in human cancer cells

0329490 - BFÚ 2010 RIV US eng J - Journal Article
Krause-Heuer, A. M. - Grüner, R. - Kühne, S. - Buczkowska, M. - Wheate, N.J. - Le Pevelen, D.D. - Boag, L.R. - Fisher, D.M. - Kašpárková, Jana - Malina, Jaroslav - Bednarski, P.J. - Brabec, Viktor - Aldrich-Wright, J.R.
Studies of the mechanism of action of platinum(II) complexes with potent cytotoxicity in human cancer cells.
[Studie mechanismu protinádorového působení platnatých komplexů vykazujících silnou cytotoxicitu vůči lidským nádorovým buňkám.]
Journal of Medicinal Chemistry. Roč. 52, č. 17 (2009), s. 5474-5484. ISSN 0022-2623. E-ISSN 1520-4804
R&D Projects: GA MŠMT(CZ) LC06030; GA MŠMT(CZ) ME08017; GA MŠMT(CZ) OC08003; GA AV ČR(CZ) 1QS500040581; GA AV ČR(CZ) KAN200200651; GA AV ČR(CZ) IAA400040803
Grant - others:GA MŠk(CZ) OC09018
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50040507; CEZ:AV0Z50040702
Keywords : platinum * metallointercalator * cytotoxicity
Subject RIV: AQ - Safety, Health Protection, Human - Machine
Impact factor: 4.802, year: 2009

We have examined activity of 12 Pt(II)-based DNA intercalators of the type [Pt(IL)(AL)]2+, where IL is an intercalating ligand (1,10-phenanthroline or a methylated derivative) and AL is an ancillary ligand (diaminocyclohexane, diphenylethylenediamine or 1,2-bis(4-fluorophenyl)-1,2-ethylenediamine) against a panel of human cancer cell lines and further in vitro testing was conducted to provide information about the mechanism of action.

Byla testována aktivita dvanácti platnatých interkalujících se komplexů typu [Pt(IL)(AL)]2+, kde IL představuje interkalující se ligand (1,10-fenantrolin nebo methylovaný derivát) a AL sekundární ligand (diaminocyklohexan, difenylethylendiamin nebo 1,2-bis(4-fluorofenyl)-1,2-ethylenediamin) vůči řadě lidských nádorových buněčných linií a byly provedeny další experimenty in vitro k osvětlení protinádorového mechanismu.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0175510