DNA interactions of antitumor doxorubicin and its more potent analog 2 pyrrolinodoxorubicin

0328521 - BFÚ 2010 IT eng A - Abstract
Štěpánková, Jana - Vrána, Oldřich - Studenovský, Martin - Brabec, Viktor
DNA interactions of antitumor doxorubicin and its more potent analog 2 pyrrolinodoxorubicin.
[studium interakce protinádorového léčiva doxorubicinu a jeho analogu 2-pyrrolinodoxorubicinem s DNA.]
Abstract. Genoa, 2009. S66. ISSN 0175-7571. E-ISSN 1432-1017.
[7th EBSA, European Biophysics Congress Genoa. 11.07.2009-15.07.2009, Genoa]
R&D Projects: GA ČR(CZ) GD301/09/H004
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50040507; CEZ:AV0Z50040702; CEZ:AV0Z40500505
Keywords : doxorubicin * 2-pyrrolinodoxorubicin * DNA
Subject RIV: BO - Biophysics

The results of the mechanistic study confirm that p-DOX is an efficient DNA intercalator and that it can readily form covalent DNA adducts (interstrand crosslinks) independently of pH and in absence of formaldehyde. We suggest that these features of DNA binding mode of p-DOX are responsible for a dramatic enhancement of its toxicity in tumor cell lines in comparison with conventional DOX observed earlier.

V této práci bylo ukázáno, že 2-pyrrolinodoxorubicin (p-DOX) se interkaluje do DNa a zároveň snadno vytváří na DNA kovalentní adukty nezávisle na pH a v nepřítomnosti formaldehydu. Předpokládáme, že právě tyto vazebné vlastnosti p-DOX jsou zodpovědné za dramatické zvýšení toxicity v nádorových buňkách ve srovnání s běžně používaným doxorubicinem.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0174818