High-molecular-weight polymer carriers with degradable disulfide groups: evidence of degradation in vitro

0322130 - ÚMCH 2009 RIV US eng C - Conference Paper (international conference)
Šubr, Vladimír - Etrych, Tomáš - Kovář, Lubomír - Braunová, Alena - Pechar, Michal - Chytil, Petr - Říhová, Blanka - Ulbrich, Karel
High-molecular-weight polymer carriers with degradable disulfide groups: evidence of degradation in vitro.
[Vysokomolekulární polymerní nosiče s degradovatelnými disulfidovými skupinami: prokázání in vitro degradace.]
14th International Symposium on Recent Advances in Drug Delivery Systems. Salt Lake City: University of Utah, 2009, s. 193-194.
[International Symposium on Recent Advances in Drug Delivery Systems /14./. Salt Lake City (US), 15.02.2009-18.02.2009]
R&D Projects: GA AV ČR IAAX00500803; GA AV ČR IAA400500806
Institutional research plan: CEZ:AV0Z40500505; CEZ:AV0Z50200510
Keywords : high-molecular-weight polymer carriers * N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide copolymers * multiblock PEG
Subject RIV: CD - Macromolecular Chemistry

Water-soluble synthetic polymers have been intensively studied as drug carrier systems for delivery of anticancer therapeutics enabling passive tumor targeting due to EPR effect. Here we describe the synthesis, physico-chemical characteristics and detailed study of degradability of graft, diblock or multiblock HMW polymer carriers based on HPMA copolymers or PEG designed for delivery of drugs by passive tumor targeting. The components of the polymer carriers, grafts, main chains and blocks with molecular weight below 50 000, are linked via spacers containing disulfide groups susceptible to reductive degradation. We have performed in vitro degradation of the polymer carriers in a buffer containing glutathione and compared with that in the presence of EL4 T-lymphoma cancer cells.

Vodorozpustné syntetické polymery jsou intenzivně studovány jako systémy pro dopravu protinádorových léčiv umožňující pasivní směrování do nádoru využitím EPR efektu. Zde popisujeme syntézu, fyzikálně-chemické vlastnosti a degradační studii roubovaných, diblokových a multiblokových vysokomolekulárních polymerních nosičů na bázi kopolymerů N-(2-hydroxypropyl)methakrylamidu a poly(ethylén glykolu) navržených pro dopravu léčiv pasivním směrováním do nádoru. Jednotlivé součásti polymerních nosičů, rouby, hlavní řetězce a bloky s molekulovou hmotností pod 50 000 jsou spojeny pomocí spojek obsahujících disulfidické skupiny podléhající degradaci v reduktivním prostředí. Byla studována in vitro degradace polymerních nosičů v pufru obsahujícím glutathion a porovnána s výsledky degradace v přítomnosti EL4 T-lymphoma nádorových buněk.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0170472