0104665 - BFU-R 20043047 RIV US eng J - Journal Article
Turánek, J. - Kašná, A. - Záluská, D. - Neča, J. - Kvardová, V. - Knötigová, P. - Horváth, Viktor - Šindlerová, Lenka - Kozubík, Alois - Sova, P. - Kroutil, A. - Žák, F. - Mistr, A.
New platinum(IV) complex with adamantylamine ligand as a promising anti-cancer drug: comparison of in vitro cytotoxic potential towards A2780/cisR cisplatin-resistant cell line within homologous series of platinum(IV) complexes.
[Nový platina (IV) komplex s adamantylaminovým ligandem jako slibná proti-nádorová látka: srovnání in vitro cytotoxického potenciálu na A2780/cisR cisplatina-rezistentsní buněčné linie v rámci homologní série platina (IV) komplexů.]
Anti-cancer Drugs. Roč. 15, č. 5 (2004), s. 537-543. ISSN 0959-4973. E-ISSN 1473-5741
R&D Projects: GA MPO PZ-Z2/29; GA ČR GA305/01/0418
Institutional research plan: CEZ:AV0Z5004920
Keywords : A2780 * cancer cell line * cisplatin
Subject RIV: BO - Biophysics
Impact factor: 2.052, year: 2004

The aim of this study was to compare anti-tumor potency of platinum(IV) complexes with increasing hydrophobicity of their ligands. Cytotoxic potential of the new platinum(IV) complex, coded as LA-12 [(OC-6-43)-bis(acetato) (1 adamantylamine)amminedichloroplatinum(IV)], was compared within the series of complexes of the general formula (OC-6-43)-bis(acetato)(alkylamine)amminedichloroplatinum(IV). Alkylamine ligands with increasing hydrophobicity were: isopropylamine, cyclohexylamine, 1-adamantylamine and 3,5-dimethyl-1-adamantylamine. Particular platinum(IV) complexes were coded as LA-4, LA-2 (known as JM-216), LA-12 and LA-15, respectively. Cytotoxicity was tested with the microplate tetrazolium (MTT) assay on the panel of cancer cell lines and the results were verified by microscopy. HPLC was used to measure hydrophobicity, stability of complexes in various buffers and velocity constants for their reactivity with glutathione.

Cílem této studie bylo srovnat protinádorovou schopnost platina(IV) komplexů se zvyšující se hydrofobicitou jejich ligandů. Cytotoxický potenciál nového platina(IV) komplexu s obecným vzorcem [(OC-6-43)-bis(acetato) (1 adamantylamin) amminedichloro-platina(IV)] byl srovnáván v rámci série komplexů s obecným vzorcem (OC-6-43)-bis(acetato)(alkylamin)amminedichloroplatina(IV). Alkylaminové ligandy se zvyšující se hydrofobicitou byly: isopropylamin, cyclohexylamin, 1-adamantylamin a 3,5-dimethyl-1-adamantylamin. Jednotlivé platina(IV) komplexy byly označeny jako LA-4, LA-2 (známý jako JM-216), LA-12 a LA-15. Cytotoxicita byla stanovena destičkovým tetrazoliovým MTT testem na sadě nádorových buněčných linií a výsledky byly potvrzeny mikroskopicky. HPLC byla použita k stanovení hydrofobicity, stability komplexů v různých pufrech a rychlostních konstant jejich reaktivity s glutathionem.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0011931