Thiochrome enhances acetylcholine affinity at muscarinic M4 receptors: receptor subtype selectivity via cooperativity rather than affinity

0102571 - FGU-C 20040006 RIV US eng J - Journal Article
Lazareno, S. - Doležal, Vladimír - Popham, A. - Birdsall, N. J. M.
Thiochrome enhances acetylcholine affinity at muscarinic M4 receptors: receptor subtype selectivity via cooperativity rather than affinity.
[Thiochrom zvyšuje afinitu pro acetylcholin u muskarinových M4 receptorů: podtypová selektivita na základě kooperativity spíše než afinity.]
Molecular Pharmacology. Roč. 65, č. 1 (2004), s. 257-266. ISSN 0026-895X. E-ISSN 1521-0111
R&D Projects: GA ČR GA305/01/0283; GA ČR GA309/02/1331
Institutional research plan: CEZ:AV0Z5011922
Keywords : muscarinic receptors * thiochrome * allosteric effect
Subject RIV: ED - Physiology
Impact factor: 5.080, year: 2004

Thiochrome binds to all muscarinic receptor subtypes but allosterically enhances affinity for acetylcholine only at M4 subtype in both binding and functional assays. These results demonstrate a new absolute form of subtype specificity which is derived from cooperativity rather than from affinity

Thiochrom se váže na všechny podtypy muskarinových receptorů, ale alostericky zvyšuje afinitu pro acetylcholin jak ve vazebných, tak ve funkčních pokusech pouze u podtypu M4. Tyto výsledky ukazují nový absolutní druh specificity pro subtypy receptoru, která závisí na kooperativitě a ne na afinitě
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0009919