Asparagine, valine, and threonine in the third extracellular loop of muscarinic receptor have essential roles in the positive cooperativity of strychnine-like allosteric modulators

0025009 - FGÚ 2006 RIV US eng J - Journal Article
Jakubík, Jan - Krejčí, Alena - Doležal, Vladimír
Asparagine, valine, and threonine in the third extracellular loop of muscarinic receptor have essential roles in the positive cooperativity of strychnine-like allosteric modulators.
[Asparagin, valin a threonin ve třetí extracelulární kličce muskarinového acetylcholinového receptoru mají zásadní úlohu pro pozitivní kooperativitu alosterických modulátorů podobných strychninu.]
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Roč. 313, č. 2 (2005), s. 688-696. ISSN 0022-3565. E-ISSN 1521-0103
R&D Projects: GA ČR(CZ) GA309/02/1331; GA ČR(CZ) GP305/02/D090; GA AV ČR(CZ) IAA5011306; GA MŠMT(CZ) LC554
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50110509
Keywords : muscarinic receptors * positive cooperativity * mutation
Subject RIV: ED - Physiology
Impact factor: 4.098, year: 2005

Exchange of only three amino acids in the third extracellular loop of muscarinic M(3) receptor for corresponding amino acids from the same loop of muscarinic M(2) receptor results in positive cooperativity between N-methylscopolamine and Wieland-Gumlich aldehyde binding in chimeric receptor. This is a new phenotype that does not occur at any native subtype of muscarinic receptors

Výměna pouhých tří aminokyselin ve třetí extracelulární kličce muskarinového M(3) receptoru za odpovídající aminokyseliny stejné kličky muskarinového M(2) receptoru vede ke vzniku pozitivní kooperativity vazby N-metylskopolaminu s Wieland-Gumlichovým aldehydem u chimerického receptoru. Jedná se o nový fenotyp, který se nevyskytuje u žádného z podtypů muskarinových receptorů
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0115462