治療的使用のための置換ピリドピロロピリミジンリボヌクレオシド

0551966 - ÚOCHB 2022 RIV jpn P - Patent Document
Veselovská, Lucia - Hocek, Michal - Hajdúch, M. - Džubák, P.
治療的使用のための置換ピリドピロロピリミジンリボヌクレオシド.
[Substituted pyridopyrrolopyrimidine ribonucleosides for therapeutic uses.]
2021. Owner: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. - Univerzita Palackého v Olomouci. Date of the patent acceptance: 01.12.2021. Patent Number: JP6973761
R&D Projects: GA ČR(CZ) GA16-00178S; GA TA ČR(CZ) TE01020028; GA MZd(CZ) NV15-31984A; GA MŠMT(CZ) EF16_019/0000729
Institutional support: RVO:61388963
Keywords : nucleosides * fused heterocycles * cytostatics
OECD category: Medicinal chemistry
https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?FT=D&date=20211201&DB=&locale=en_EP&CC=JP&NR=6973761B2&KC=B2&ND=4

一般式Ｉにて示される置換ピリドピロリミジンリボヌクレオシド、当該置換ピリドピロリミジンリボヌクレオシドの薬学的に許容可能な塩、当該置換ピリドピロリミジンリボヌクレオシドの光学異性体、及び、当該光学異性体の混合物であって、一般式Ｉ中、Ｒは独立請求項に記載されている通りであり、好ましくは、Ｒはチオフェン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、メチルスルファニル、メトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、メチルを含む群から選択される。本発明に係る化合物は、多様な組織発生学（ｈｉｓｔｏｇｅｎｅｔｉｃ）由来の腫瘍を含む幅広い多様な疾患における腫瘍由来の細胞株に対して、強い細胞増殖抑制活性及び細胞毒性活性を示す。

Substituted pyridopyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula I, wherein R is as described in the independent claim, preferably R is selected from the group comprising thiophen-3-yl, furan-2-yl, furan-3-yl, benzofuran-2-yl, methylsulfanyl, methoxy, amino, dimethylamino, methyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, their optical isomers and mixtures of such optical isomers. Compounds according to the invention show strong cytostatic and cytotoxic effects on cell lines of tumor origin in a wide variety of diseases including tumors of different histogenetic origin.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0327161