15β-substituované deriváty estronu jako selektivní inhibitory 17β-hydroxysteroiddehydrogenáz

0499597 - ÚOCHB 2019 RIV cze P - Patent Document
Kotora, Martin - Prchalová, Eva - Adamski, J. - Möller, G. - Štěpánek, Ondřej - Bartůněk, Petr - Sedlák, David - Hajdúch, M. - Džubák, P.
15β-substituované deriváty estronu jako selektivní inhibitory 17β-hydroxysteroiddehydrogenáz.
[15β-substituted estrone derivatives as selective inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenases.]
2018. Owner: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. - Ústav molekulární genetiky AV ČR, v. v. i. - Univerzita Palackého v Olomouci - Helmholtz Zentrum München GmbH. Date of the patent acceptance: 11.07.2018. Patent Number: 307437
R&D Projects: GA MŠMT LO1220
Institutional support: RVO:61388963 ; RVO:68378050
Keywords : 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 * 17βHSD1 * inhibitor
OECD category: Organic chemistry; Organic chemistry (UMG-J)
https://isdv.upv.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/307/307437.pdf

15β-substituované deriváty estronu obecného vzorce I, kde substituenty R1, R2, R3, R4, R5 jsou nezávisle na sobě zvoleny ze skupiny zahrnující: C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 halogenalkyl, halogen, COOR6, kde R6 je C1-C4 alkyl, H, OH, popřípadě jsou R3, R4 a R5 každý tvořen vodíkovým atomem a současně R1 a R2 spolu tvoří aryl, výhodně naftyl, přičemž aromatický kruh v poloze C-15 může být uvedenými substituenty R1 až R5 mono-, di-, tri-, tetra- i penta-substituovaný. Sloučeniny podle vynálezu mohou být využity k diagnostice a případně i k léčbě estrogen-dependentních onemocnění.

15β-substituted derivatives of estrone of general formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5 are independently selected from the group consisting of: C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 halogenalkyl, halogen, COOR6 wherein R6 is C1-C4 alkyl, H, OH, optionally, R3, R4 and R5 are each formed by a hydrogen atom, while R1 and R2 together form an aryl group, preferably naphthyl, wherein the aromatic ring in position C-15 can be mono-, di-, tri-, tetra- and penta- substituted with substituents R1-R5. Compounds of the invention may be used for diagnosis and possibly also for the treatment of estrogen-dependent diseases.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0291958