II. Inhibitory HIV proteasy

0377835 - ÚOCHB 2013 RIV cze, eng P - Patent Document
Král, V. - Cígler, Petr - Konvalinka, Jan - Kožíšek, Milan - Prejdová, Jana - Pokorná, Jana - Kräusslich, H. G. - Bodem, J. - Grüner, Bohumír - Plešek, Jaromír - Lepšík, Martin
II. Inhibitory HIV proteasy.
[HIV protease II inhibitors.]
2012. Owner: Vysoká škola chemicko-technologická - Ústav organické chemie a biochemie AV ČR - Ústav anorganické chemie AV ČR. Date of the patent acceptance: 01.02.2012. Patent Number: 303046
Institutional research plan: CEZ:AV0Z40550506; CEZ:AV0Z40320502
Keywords : metallacarborane * HIV-1 protease inhibition * resistance
Subject RIV: CE - Biochemistry
http://spisy.upv.cz/Patents/FullDocuments/303/303046.pdf

Řešení se týká inhibitorů HIV proteasy obsahujících substituované boranové, karboranové nebo metallakarboranové klastry s počtem atomů boru v každém individuálním klastru 6 až 12, kde náboj každého individuálního boranového, karboranového, nebo metallakarboranového klastru je 0, -1 nebo -2, přičemž počet boranových, karboranových, nebo metallakarboranových klastrů v molekule inhibitoru je 1 až 9, přičemž karboranové klastry v metallakarboranových inhibitorech jsou koordinovány na atom přechodného kovu, vybraného ze skupiny tvořené Co, Fe, Ni a Ru, a jejich využití v medicíně k léčbě pacientů infikovaných HIV a k léčbě AIDS. Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a stabilitou.

The present invention relates to HIV protease inhibitors containing substituted borane, carborane or metallacarborane clusters with 6 to 12 boron atoms in each cluster, wherein the charge of each borane, carborane or metallacarborane cluster is 0, -1 or -2; the number of borane, carborane or metallacarborane clusters in the inhibitor molecule is 1 to 9, and the carborane clusters in metallacarborane inhibitors are coordinated to transition metal atom, selected from the group consisting of cobalt, iron, nickel and ruthenium. The invention also relates to the use of the above-described HIV protease inhibitors in medicine for the treatment of patients infected with HIV and for the treatment of AIDS. The compounds are characterized by high activity and stability.
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0209876