Identification of P2X4 receptor transmembrane residues contributing to channel gating and interaction with ivermectin

0313673 - FGÚ 2009 RIV DE eng J - Journal Article
Jelínková, Irena - Vávra, Vojtěch - Jindřichová, Marie - Obšil, Tomáš - Zemková, H.W. - Zemková, Hana - Stojilkovic, S. S.
Identification of P2X4 receptor transmembrane residues contributing to channel gating and interaction with ivermectin.
[Identifikace transmembránových aminokyselinových zbytků P2X4 receptoru, které přispívají k otevírá kanálu a interakci s ivermektinem.]
Pflugers Archiv - European Journal of Physiology. Roč. 465, č. 5 (2008), s. 939-950. ISSN 0031-6768. E-ISSN 1432-2013
R&D Projects: GA ČR GA305/07/0681; GA ČR(CZ) GA303/07/0915; GA AV ČR(CZ) IAA5011408; GA AV ČR(CZ) IAA500110702; GA MŠMT(CZ) LC554
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50110509
Keywords : purinergic receptors * ivermectin * transmembrane domain
Subject RIV: FH - Neurology
Impact factor: 3.526, year: 2008

Ivermectin specifically enhances P2X4 receptor-channel function by interacting with transmembrane helices in the open conformation state. We used cysteine-scanning mutagenesis and identified ten predominantly hydrophobic-nonpolar transmembrane residues that could be responsible for ivermectin binding

Ivermektin specificky zvyšuje funkci P2X4 receptorového kanálu interakcí s jeho transmnembránovými helixy. Použili jsme cysteinovou skenovaní metagenezi a identifikovali jsme deset, převážně hydrofobních nepolárních transmembránových reziduí, která by mohla být zodpovědná za vazbu ivermektinu
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0164417