Acetylcholinesterase (AChE) inhibition in striated and heart muscles by C-547 (a derivative of 6-methyluracil representing a new class of AChE inhibitors)

0098875 - FGÚ 2008 IT eng A - Abstract
Říčný, Jan - Nikolsky, E. E. - Vyskočil, František - Soukup, Tomáš
Acetylcholinesterase (AChE) inhibition in striated and heart muscles by C-547 (a derivative of 6-methyluracil representing a new class of AChE inhibitors).
[Inhibice acetylcholinestarázy v příčně pruhovaných a srdečních svalech pomocí C-547 (derivátem 6-methyluracilu, představujícím novou třídu AChE inhibitorů).]
MYORES - European muscle development network. 2007. s. 46-46.
[Myores Annual Congress /3./. 17.12.2007-20.12.2007, Venice]
Institutional research plan: CEZ:AV0Z50110509
Keywords : spo2 * acetylcholinesterase inhibition * muscle * C-547
Subject RIV: FH - Neurology

Analysis of enzyme kinetics of C-547 inhibition of AChE did not show any significant difference among individual molecular forms of AChE isolated from the striated and heart muscles. Degradation of substrate by heart extract was substantially more resistant to C-547 inhibition than that isolated from muscles. This effect was due to high proportion of BuChE. After the specific inhibition of BuChE by iso-OMPA, the inhibition from heart was comparable to inhibition in striated muscles. Significance of that difference in respect to our knowledge of AChE and to its potential therapeutic use will be discussed

Inhibice aktivity AChE C-547 byla zaměřena v jednotlivých formách izolovaných ze srdce a svalů. Analýza enzymové aktivity neukázala signifikantní rozdíly mezi AChE z bránice a z kosterních svalů. Srdce vykazovalo vysoký podíl BuChE, která je k inhibici C-547 necitlivá. Naše výsledky ukazují, že deriváty 9-methyluracilu, jako např. C-547, mohou vykazovat charakteristiky vhodné pro terapeutické aplikace
Permanent Link: http://hdl.handle.net/11104/0157680