0517349 - ÚEB 2020 RIV CZ cze L - Prototyp, funkční vzorek
Šíša, Miroslav - Landa, Přemysl - Vaněk, TomášNová protizánětlivá léčiva založená na přírodních látkách.
[New anti-inflammatory drugs based on natural substances.]
Interní kód: DP032016 ; 2018
Technické parametry: Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Ekonomické parametry: Látky se schopností inhibovat oba pro-zánětlivé enzymy (COX-2 a 5-LOX) jsou považovány za perspektivní při léčbě zánětlivých onemocnění. Získané látky s protizánětlivým účinkem mohou být využity jako nová lěčiva.
Grant CEP: GA TA ČR(CZ) TG03010009
Institucionální podpora: RVO:61389030
Klíčová slova: plant quinones * organic synthesis * anti-inflammatory activity
Obor OECD: Organic chemistry
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0302669
